卡馬西平膠囊

多發(fā)性硬化,多發(fā)性硬化癥,軸周性硬化性腦炎,癲癇,抑郁癥,精神分裂癥,三叉神經(jīng)痛

1.復(fù)雜部分性發(fā)作(亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癇)、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對(duì)典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無(wú)效。
2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
5.對(duì)某些精神疾病包括精神分裂癥性情感性疾病，頑固性精神分裂癥及與邊緣系統(tǒng)功能障礙有關(guān)的失控綜合征。
6.不寧腿綜合癥(Ekbom綜合征)，偏側(cè)面肌痙孿。
7.酒精癖的戒斷綜合征。

1.較常見(jiàn)的不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的反應(yīng)，表現(xiàn)為視力模糊、復(fù)視、眼球震顫。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10%～15%。
3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病，心律失?；蚍渴覀鲗?dǎo)阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過(guò)敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過(guò)敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常，骨髓抑制，嚴(yán)重肝功能不全等病史者禁用。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng);
2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板，網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2～3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測(cè)定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。
5.癲癇患者不能突然撤藥。
6.已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
7.下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。
9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。
10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異?；蚱渌麅?nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

0.2g

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國(guó)產(chǎn)

本品能通過(guò)胎盤(pán)，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

本品可用于各年齡段兒童，具體參考(用法用量)。

老年患者對(duì)本品敏感者多，?？梢鹫J(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩，也可引起再障。

1.與對(duì)乙酰氨基酚合用，尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量，肝臟中毒的危險(xiǎn)增加，有可能使后者降低。
2.與香豆素類抗凝藥合用，由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用，使抗凝藥的血濃度降低，半衰期縮短，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。3.與碳酸酐酶抑制藥合用，骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。
4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用，與氯磺丙脲、氯貝丁酯(明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體后葉素、加壓素等合用，可加強(qiáng)抗利尿作用，合用的各藥都需減量。
5.與含雌激素的避孕藥、、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí)，由于卡馬西平對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo)，這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低，用量應(yīng)作調(diào)整，改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)大出血。
6.與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用，后者的血藥濃度可能降低，必要時(shí)需要調(diào)整用量。
7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度的升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
8.氟醇、洛沙平、馬普替林、噻噸類或三環(huán)類抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝，引起后者血藥濃度升高，出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10.與單胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴(yán)重驚厥甚至死亡，兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí)，MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類型。
11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝，可將卡馬西平的t1/2降至9～10小時(shí)。

可出現(xiàn)肌肉抽動(dòng)、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療：洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等，嚴(yán)重中毒并有腎功能衰竭時(shí)可透析；小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血，并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日；根據(jù)臨床情況，采取相應(yīng)措施。

本品為抗驚厥藥和抗癲癇藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥、抗癲癇、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為：①使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散；②抑制T-型鈣通道；③增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性；④促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后，12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿值濃度，單劑量口服400mg卡馬西平后，平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。在1～2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度（F）在58%～85%之間。迅速分布至全身組織，血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝，可誘導(dǎo)肝藥酶活性，加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似，其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。單次給藥時(shí)T1/2為25～65小時(shí)，兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝，T1/2降為10～20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤(pán)、能分泌入乳汁。

防潮。

成人常用量1??抗驚厥，開(kāi)始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個(gè)體化，最高量每日不超過(guò)1.2g。2??鎮(zhèn)痛，開(kāi)始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過(guò)1.2g。3??尿崩癥，單用時(shí)一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開(kāi)始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4