注射用鹽酸托烷司瓊

癌癥后嘔吐,癌癥后嘔吐

預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。治療手術(shù)后的惡心、嘔吐。

尚不明確。

對(duì)鹽酸托烷司瓊過(guò)敏者禁用。

1、高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過(guò)10毫克/天。2、鹽酸托烷司瓊常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。3、肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。

西林瓶裝。1瓶/盒，2瓶/盒，5瓶/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

孕婦禁用。鹽酸托烷司瓊是否泌入人乳尚未證實(shí)，故用藥患者不應(yīng)授乳。

一般不推薦使用，如病情需要必須使用時(shí)，其劑量參見(jiàn)【用法用量】。尚無(wú)2歲以下兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)。

老年人應(yīng)用無(wú)需調(diào)整劑量。

1、鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物（如苯巴比妥）同時(shí)使用，則可導(dǎo)致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量（代謝不良者不需增加）。2、細(xì)胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對(duì)鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無(wú)需調(diào)整劑量。3、接受靜脈高劑量(80mg)鹽酸托烷司瓊的患者中觀察到臨床無(wú)意義的QTc延長(zhǎng)，因此當(dāng)與其他可能會(huì)導(dǎo)致QTc延長(zhǎng)的藥物合用時(shí)應(yīng)非常注意。4、有心率或傳導(dǎo)異常疾病的患者以及同時(shí)服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應(yīng)用鹽酸托烷司瓊應(yīng)謹(jǐn)慎。

癥狀：多次大劑量使用時(shí)可有幻視。高血壓患者的血壓可升高。


處理：對(duì)癥治療，應(yīng)對(duì)患者的重要生命體征勤做嚴(yán)密的觀察。

本品是一種外周神經(jīng)原及中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺3（5-HT3）受體的高效、高選擇性競(jìng)爭(zhēng)拮抗劑。某些物質(zhì)包括一些化療藥可激發(fā)內(nèi)臟粘膜的類嗜鉻細(xì)胞釋放出5-羥色胺，從而誘發(fā)伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過(guò)選擇性地阻斷外周神經(jīng)原的突觸前5-HT3受體而抑制嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過(guò)對(duì)中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑制最后區(qū)的迷走神經(jīng)的刺激作用有關(guān)。

健康志愿者靜脈注射鹽酸托烷司瓊，消除半衰期(t1/2β)約為7.3～30.3小時(shí)，表觀分布容積(V)約為400～600升，蛋白結(jié)合率約為59～71%。托烷司瓊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(guān)（細(xì)胞色素P4502D6），高加索人種中約8%人缺乏這種酶。托烷司瓊的代謝主要是吲哚環(huán)上5、6和7位的羥化，再進(jìn)一步形成葡萄糖醛酸和的結(jié)合產(chǎn)物，最后經(jīng)尿或膽汁排出（代謝物經(jīng)尿和糞排出比例為5：1）。代謝物對(duì)5-HT3受體的作用極弱，故不呈現(xiàn)藥理作用。代謝正常者的消除半衰期（β相）約為7～10小時(shí)，在代謝不良者中，該值可能延長(zhǎng)至45小時(shí)。本品的總體清除率約為1升/分鐘，其中經(jīng)腎清除的約為10%。在代謝不良的患者中，盡管經(jīng)腎清除的比例不變，但總體清除率卻降為0.1～0.2升/分鐘。這種降低可導(dǎo)致消除半衰期延長(zhǎng)約4～5倍、AUC值提高5～7倍，而Cmax和分布容積與正常代謝者無(wú)顯著差別。在代謝不良者中，經(jīng)尿液排出的藥物原型比例較代謝正常者大。在劑量超過(guò)10毫克、每天二次的多天用藥期間，參與本品代謝的肝酶系統(tǒng)的代謝能力可達(dá)飽和，并可造成本品血濃度的劑量依賴性增高。然而，即使在代謝不良者中，這類劑量所產(chǎn)生的血藥暴露仍屬可較好耐受的水平。因此，如果采用5毫克/天、共六天的給藥方案，不必?fù)?dān)心藥物的蓄積作用。

陰涼處（不超過(guò)20℃）密閉保存。

國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）：YBH05712006

1、腫瘤化療引起的惡心、嘔吐在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應(yīng)用6天。兒童：一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時(shí)，可參照下列劑量：2歲以上兒童劑量0.2毫克/公斤，最高可達(dá)5毫克/天。第1天靜脈給藥：將本品溶于100毫升常用的輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天可口服給藥。兒童口服給藥：可從西林瓶中取適量的鹽酸托烷司瓊，用桔子汁或可樂(lè)稀釋后，在早晨起床時(shí)（至少于早餐前1小時(shí)）立即服用。成人：成人推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天：第1天靜脈給藥：將本品5mg溶于100毫升常用的輸注液中（如0.9%氯化鈉注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時(shí)（至少于早餐前1小時(shí)）用水送服。代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無(wú)需減少劑量。肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)改變．但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5毫克/天，共六天的給藥方案，則不必減量。2、手術(shù)后惡心、嘔吐治療成人推薦劑量為2mg/次。溶于0.9%氯化鈉注射液、林格氏注射液、5%葡萄糖注射液中靜脈輸注或緩慢靜脈推注（30秒以上）。尚無(wú)兒童術(shù)后用藥經(jīng)驗(yàn)。

本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末。