注射用鹽酸頭孢吡肟

肺炎,支氣管炎,單純性下尿路感染,復雜性尿路感染,腎盂腎炎,非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染,復雜性腹腔內(nèi)感染,肺炎

1.本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細菌引起的中至重度感染,包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎）,單純性下尿路感染和復雜性尿路感染（包括腎盂腎炎）﹑非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染﹑復雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染）﹑婦產(chǎn)科感染﹑敗血癥﹑以及中性粒細胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細菌性腦脊髓膜炎。
2.懷疑有細菌感染時應進行細菌培養(yǎng)和藥敏試驗,但是因為頭孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑,故在藥敏試驗結果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時,建議合用其他抗厭氧菌藥物,如甲硝唑進行初始治療。一旦細菌培養(yǎng)和藥敏試驗結果揭曉,應及時調整治療方案。

1.馬斯平通常有良好的耐受性。不良反應輕微，常為一過性，很少需要終止治療，使用馬斯平治療中報導的不良反應如下：
報導的不良反應（1-2%）
腹瀉和皮疹
少見的不良反應（<1%）
過敏反應：瘙癢、皮疹、發(fā)熱。
消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、口腔念珠菌病。
局部反應：靜脈滴注后脈管炎或血栓性脈管炎，注射部位和疼痛和炎癥。
神經(jīng)系統(tǒng)：感覺異常和頭痛。在兒童腦膜炎患者治療中，中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件偶有發(fā)生，表現(xiàn)為驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，但主要是由于腦膜炎基礎病變引起，與使用馬斯平無明顯關系。
罕見的異常：（<0.1%）過敏性反應、支氣管痙攣、低血壓、血管擴張、胃痛、炎、大腸炎、偽膜性腸炎、機會性感染、口腔潰瘍、浮腫、關節(jié)痛、眩暈、意識模糊、味覺改變、耳鳴、驚厥。
2.實驗室檢查異常：為輕度和一過性的，包括嗜酸性細胞增多，轉氨酶增高，氨質血癥，肌酐增高，凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長、磷酸酶水平降低。粒細胞減少者罕見。兒童患者中偶見高鉀血癥。

本品禁用于對頭孢吡肟或L－精氨酸﹑頭孢菌素類藥物﹑青霉素或其他β－內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應的病人。

1.使用本品前，應該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他b－內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應謹慎。
2.廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時應考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應謹慎處方頭孢吡肟。
3.與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應監(jiān)測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。
4.本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。
5.對腎功能不全（肌酐清除率￡60ml/min）的患者，應根據(jù)腎功能調整本品劑量或給藥間歇時間。
6.本品與氨基糖苷類藥物或強效利尿劑合用時，應加強臨床觀察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定18個月

國產(chǎn)

雖然動物生殖毒性試驗和致畸試驗表明頭孢吡肟無致畸和胚胎毒性,但尚無本品用于孕婦和分娩時婦女的足夠和有良好對照的臨床資料。因此,本品用于孕婦應謹慎。頭孢吡肟在人乳汁中有極少量排出（濃度約0..μg/ml）。頭孢吡肟用于哺乳期婦女應謹慎。

見用法用量一節(jié)。

腎功能正常的老年患者使用一般推薦劑量,其和安全性與其他成年患者相似;腎功能不全老年患者使用本品,應根據(jù)腎功能調整給藥計劃。

和多數(shù)β－內(nèi)酰胺抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑、萬古霉素、慶大霉素、妥布霉素或奈替米星、氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時,不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征,這些抗菌素應與頭孢吡肟分開使用。頭孢吡肟可引起尿糖試驗假陽性反應。建議使用本品治療期間,使用葡萄糖氧化酶反應檢測方法。

用藥過量患者，應仔細觀察并使用支持療法，并用血液透析治療促進藥物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透開始的3小時內(nèi)，體內(nèi)68％的頭孢吡肟可排出。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.本品0.25克～2克靜脈單劑量輸注，呈線代動力學，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時，機體總清除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥，頭孢吡肟可完全被吸收，血藥濃度達峰時間(Tmax)約為1.5小時，在0.5克～2.0克劑量范圍內(nèi)，藥代動力學呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續(xù)9天，未見積蓄。
2.頭孢吡肟與血清蛋白的結合率約為20％，且與藥物血濃度無關。頭孢吡肟平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液、氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。
3.頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出。在體內(nèi)有少量亦可經(jīng)轉化為N－甲基吡咯烷(NMP)最后代謝為N－甲基吡咯烷氧化物(NMP-N-氧化物)。頭孢吡肟和其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85％，NMP不足1％，NMP氧化物約為6.8％，頭孢吡肟異構體約為2.5％。
亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。
4.2月齡至11歲單劑靜脈注射頭孢吡肟，機體總清除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎清除率為2.0±1.1毫升/分鐘/公斤體重。按體重校正，藥物清除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重，12小時一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時一次給藥，穩(wěn)態(tài)時的Cmax、AUC和半衰期約增加15％。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15%。
5.65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總清除率下降。
6.腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐清除率相關。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時，需持續(xù)腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時。因此，腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量或/和給藥間期。
7.肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學無改變，這些病人無需調整劑量。

遮光、密閉、在涼暗處(避光并不超過20℃)保存。

WS-196(X-171)-2002(1)/(2)

可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人和16歲以上兒童或體重為40公斤以上患者，可根據(jù)病情，每次1-2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天。