消旋卡多曲

急性腹瀉,小兒腹瀉

用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時與口服補(bǔ)液和靜脈補(bǔ)液聯(lián)合使用

偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。

肝、腎功能不全；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶者禁用。

1.連續(xù)服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續(xù)者應(yīng)進(jìn)一步就診或采用其他藥物治療方案;
2.本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻;
3.本品請勿一次服用雙倍劑量;
4.與細(xì)胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;
5.與細(xì)胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。

袋裝

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦及哺乳婦女應(yīng)慎用。

參照用量用法。

尚未明確。

1.紅霉素、酮康唑等細(xì)胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝，增加毒性；
2.利福平等細(xì)胞色素酶P450-3A4誘導(dǎo)劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。

未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

1.藥理：消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。
2.毒理：有文獻(xiàn)報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。

1.吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強(qiáng)度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達(dá)到峰值（對酶的抑制作用達(dá)到90%），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。
2.分布本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%（主要與白蛋白結(jié)合）。
3.代謝本品進(jìn)入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細(xì)胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。
4.消除放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

密封，置陰涼處。

每日三次，每次按每公斤體重服用1.5mg；單日總劑量應(yīng)不超過6mg/Kg。