蘭索拉唑腸溶膠囊

達(dá)克普隆

食管失弛緩癥,十二指腸損傷,十二指腸潰瘍,胃潰瘍,反流性食管炎

本品適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食道炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍。

1.過(guò)敏癥：偶有皮疹、瘙癢等癥狀，如出現(xiàn)上述癥狀時(shí)請(qǐng)停止用藥。
2.肝臟：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH、γ-GTP上升等現(xiàn)象，所以須細(xì)心觀察，如有異常現(xiàn)象應(yīng)采取停藥等適應(yīng)的處置。
3.血液：偶有貧血、白細(xì)胞減少，嗜酸球增多等癥狀，血小板減少之癥狀極少發(fā)生。
4.消化器：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等癥狀。
5.精神神經(jīng)系：偶爾頭痛、嗜睡等癥狀。失眠，頭暈等癥狀極少發(fā)生。
6.其他：偶有發(fā)熱，總膽上升，尿酸上升等癥狀。

本品禁用于如下患者。
1.對(duì)本制劑成份有過(guò)敏史者禁用。
2.正在服用阿扎那韋的患者(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

1.下列患者慎重用藥:
(1)曾發(fā)生過(guò)藥物過(guò)敏癥的患者。
(2)肝功能障礙的患者(導(dǎo)致藥物代謝﹑排泄時(shí)間延長(zhǎng))。
(3)老年患者(見(jiàn)【老年患者用藥】)。
2.重要的注意事項(xiàng)。
(1)在治療過(guò)程中﹐應(yīng)充分觀察﹐按其癥狀使用治療上所需最小劑量。
(2)對(duì)于胃潰瘍﹑十二指腸潰瘍和吻合口潰瘍﹐由于缺乏足夠的長(zhǎng)期使用經(jīng)驗(yàn)﹐建議不要使用本品進(jìn)行維持治療。
(3)維持治療僅限于反復(fù)發(fā)作和復(fù)發(fā)性反流性食道炎﹐如果經(jīng)30mg/日或15mg/日治療的患者癥狀長(zhǎng)期緩解﹐減量或停藥不會(huì)造成復(fù)發(fā)﹐應(yīng)減量至15mg/日或停藥。維持治療期間建議定期內(nèi)窺鏡檢查隨診。
3.其它注意事項(xiàng)。
(1)有報(bào)道在類(lèi)似藥物的使用過(guò)程中可能會(huì)出現(xiàn)視覺(jué)障礙(奧美拉唑)。
(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究52制喂飼大鼠蘭索拉唑﹐劑量為50mg/kg/日(約為臨床用量的1ｏ0倍)﹐一例大鼠發(fā)生睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤。另一項(xiàng)研究24個(gè)月強(qiáng)制喂飼大鼠15mg/kg/日以上的蘭索拉唑﹐睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤發(fā)生率增高﹐5mg/kg/日以上喂飼大鼠﹐可能出現(xiàn)胃類(lèi)癌。此外﹐以蘭索拉唑15mg/kg/日以上喂飼雌性大鼠和50mg/kg/日以上喂飼雄性大鼠﹐大鼠視網(wǎng)膜萎縮發(fā)生率升高。但睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和視網(wǎng)膜萎縮在小鼠致瘤研究和犬﹑猴的毒性試驗(yàn)中均未發(fā)現(xiàn)﹐因此上述病變認(rèn)為可能是大鼠所特有。
(3)因本藥會(huì)掩蓋胃癌的癥狀﹐所以須先排除胃癌﹐方可給藥。
(4)對(duì)長(zhǎng)期使用本品的安全性尚未確立(缺乏長(zhǎng)期用藥的經(jīng)驗(yàn))。
4﹑藥物交付時(shí):PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報(bào)到因誤服PTP薄板堅(jiān)硬的銳角刺入食道粘膜﹐進(jìn)而發(fā)生穿孔﹐并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重的合并癥)。

30mg*14粒/盒

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.已確認(rèn)蘭索拉唑在大白鼠胎仔的血漿濃度比在母鼠中高,又在兔子(經(jīng)口給藥30mg/kg/日)的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)胎仔死亡率增加,故對(duì)孕婦或有可能懷孕的婦女,需事先判斷治療上的一處超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí),方可用藥。
2.曾有報(bào)告指出,在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大白鼠)中本品會(huì)轉(zhuǎn)移到乳汁中。所以本藥品不適合用于正在哺乳期中的婦女。如不得已需服藥時(shí),應(yīng)避免哺乳。

對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立(由于在小兒的臨床經(jīng)驗(yàn)極少)。

一般而言﹐老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機(jī)能均會(huì)降低﹐故應(yīng)慎重使用﹐如從較低劑量開(kāi)始。

會(huì)延遲安定（diazepam）及苯妥英鈉（phenytoin）的代謝與排泄，資料已被發(fā)表于類(lèi)似藥物奧美拉唑的報(bào)告中。

尚不明確。

1本藥轉(zhuǎn)移到胃粘膜壁細(xì)胞的酸分泌細(xì)管后，在酸性條件下，轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚泽w結(jié)構(gòu)，此種活性物與質(zhì)子泵（（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ）的ＳＨ基結(jié)合，從而抑制該酶的活性，故能抑制胃酸的分泌。1．（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性抑制作用蘭索拉唑可抑制狗胃粘膜內(nèi)微粒體的（Ｈ＋＋Ｋ＋）－ＡＴＰａｓｅ活性（體外實(shí)驗(yàn)）；
2壁細(xì)胞酸生成抑制作用蘭索拉唑?qū)肺刚衬るx體壁細(xì)胞由組胺、乙酰膽堿及胃泌素的刺激所產(chǎn)生的酸分泌，皆具有抑制作用（體外實(shí)驗(yàn)）；
3胃酸分泌抑制作用：
(1)對(duì)胃泌素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胃泌素引起的酸分泌，且此作用能持續(xù)24小時(shí)；
(2)對(duì)胰島素刺激引起的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續(xù)7天，可明顯地抑制由胰島素引起的酸分泌；
(3)對(duì)夜間的酸分泌：于健康成人，1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥，連續(xù)7天，具有明顯地抑制夜間胃酸分泌的作用；
(4)對(duì)24小時(shí)的酸分泌：于健康成人24小時(shí)胃液采樣試驗(yàn)，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌明顯地受到抑制；
(5)24小時(shí)胃內(nèi)ｐＨ值的監(jiān)測(cè)：對(duì)健康成人以及十二指腸潰瘍患者，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續(xù)7天，24小時(shí)的胃酸分泌皆明顯地受到抑制；
(6)24小時(shí)下部食道ｐＨ值的監(jiān)測(cè)：于反流性食管炎患者，以1天1次蘭索拉唑30ｍｇ口服給藥連續(xù)7天～9天，對(duì)胃食管反流現(xiàn)象，有明顯地抑制作用；
(7)對(duì)大白鼠及胃ｐｏｕｃｈ狗的胃酸分泌：本藥對(duì)于大白鼠的基礎(chǔ)酸分泌和因組胺、胃泌素、氨基甲?；憠A、2－脫氧－Ｄ－葡萄糖或水浸應(yīng)激試驗(yàn)（ｗａｔｅｒｉｍｍｅｒｓｉｏｎｓｔｒｅｓｓ）所引起的酸分泌均能明顯且持續(xù)地抑制（在十二指腸內(nèi)）。對(duì)胃ｐｏｕｃｈ狗因各種刺激所引起的酸分泌，本藥亦有明顯且持續(xù)地抑制作用，在反復(fù)給藥期間，均能顯示穩(wěn)定的酸分泌抑制作用（經(jīng)口給藥）。
4慢性潰瘍的治愈促進(jìn)作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，蘭索拉唑能明顯地促進(jìn)由醋酸引起的慢性胃及十二指腸潰瘍的愈合（經(jīng)口給藥）；
5潰瘍形成的抑制作用于大白鼠的實(shí)驗(yàn)，對(duì)因水浸應(yīng)激試驗(yàn)、阿司匹林或乙醇引起的胃潰瘍，及因ｍｅｐｉｒｉｓｏｌ或半胱胺引起的十二指腸潰瘍，和反流性食管炎皆有明顯的抑制作用（經(jīng)口或十二指腸內(nèi)給藥）。

1.血中濃度
蘭索拉唑的生物利用度具有個(gè)體差異性。于空腹或餐后對(duì)健康成人(6例)經(jīng)口給予1次30mg的藥量時(shí)，血中主要檢測(cè)到藥物原形，其代謝物亦可測(cè)得。空腹服藥的Tmax為2.2·0.4h，Cmax1038?323ng/ml，T1/2為1.44·0.94h，AUC為3890·2484ng·h/ml。餐后服藥的Tmax為3.5·0.8h，Cmax為679?359ng/ml，T1/2為1.60·0.90h，AUC為3319·2651ng·h/ml。尿中未能檢出蘭索拉唑的原形，只檢出其代謝物，至服用后24小時(shí)為止，其尿中排泄率為13.1～14.3%。此外，對(duì)健康成人(6例)，晨間空腹時(shí)，經(jīng)口給予蘭索拉唑30mg1天1次，連續(xù)7天，由血中濃度的變化及尿中排泄率來(lái)觀察，體內(nèi)無(wú)蓄積性。

密封，在干燥處保存。

國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-221)-20

十二指腸潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑15mg～30mg，連續(xù)服用4～6周；胃潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（Zollinger-Ellison癥候群）、吻合口部潰瘍，通常成人每日一次，口服蘭索拉唑30mg，連續(xù)服用6～8周。但用做維持治療、高齡者、有肝功能障礙、腎功能低下的患者，每日一次，口服蘭索拉唑15mg。

本品為白色膠囊，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色腸溶球狀顆粒。