硝酸異山梨酯乳膏

心絞痛,心功能不全,心絞痛

1.本品治療和預(yù)防心絞痛發(fā)作。
2.可用于治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。

1.頭痛，初用時(shí)易發(fā)生。
2.低血壓，伴有頭暈﹑惡心嘔吐﹑出汗甚至虛脫。
3.有面部潮紅﹑全身熱感。
4.偶發(fā)皮疹，甚至剝脫性皮炎。

1.腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內(nèi)壓增高。
2.嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品，可能加重心臟負(fù)擔(dān)。
3.青光眼患者禁用，因本品可增高眼內(nèi)壓。
4.心肌梗死患者有低血壓及心動(dòng)過速者。
5.肥厚梗阻性心肌病者應(yīng)用鹽可使其左室流出道壓差增加。
6.嚴(yán)重腎功能損害。
7.嚴(yán)重肝功能損害，可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
8.在嬰幼兒的胃腸道中，酯迅速轉(zhuǎn)成為亞酯，后者可迅速吸收且對(duì)血紅蛋白毒性非常大。

1.連續(xù)使用異山梨酯時(shí)，部分患者的抗心絞痛效果和對(duì)血循環(huán)的作用會(huì)迅速產(chǎn)生耐藥性。長(zhǎng)期用藥為保持需增加劑量。
2.長(zhǎng)期使用異山梨酯乳劑的患者，臨時(shí)靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3.交叉過敏反應(yīng)，對(duì)其他酯或亞酯過敏患者，亦可能對(duì)本品過敏。
4.長(zhǎng)期使用本品血中鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加，尿中兒茶酚胺(腎上腺素和去甲腎上腺素)與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸(VMA)值顯著升高。
5.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測(cè)。
6.用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)需謹(jǐn)慎，以避免突發(fā)性低血壓。宜自小劑量開始，逐漸增量。

處方藥

非醫(yī)保

是

國(guó)產(chǎn)

孕婦需要時(shí)可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。

尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)兒童用藥的安全﹑有效治療范圍。

老年人用該藥無異常。

1.異山梨酯可加強(qiáng)其他血管擴(kuò)張劑的作用。
2.與其他降壓藥合用可使異山梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
3.消炎痛可抑制異山梨酯的擴(kuò)張血管作用。

藥物過量的癥狀及治療：過量可出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、心悸、面紅、皮膚出汗、惡心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，應(yīng)取平臥位，保暖，必要時(shí)吸氧或人工呼吸如出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，可給予美蘭（1%溶液）解救。

1.藥理學(xué)：
異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2.毒理學(xué)：
致癌、致突變及生殖力損害作用：動(dòng)物（鼠）試驗(yàn)中，大劑量長(zhǎng)期（2年以上）應(yīng)用異山梨酯可產(chǎn)生肝纖維化及間質(zhì)細(xì)胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無致畸性。給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個(gè)月，生育力未見明顯減退。

1.異山梨酯主要經(jīng)肝代謝，降解為2種代謝物：2-單異山梨酯和5-單異山梨酯（占60%）后者具有強(qiáng)的藥理活性。是異山梨酯后期作用的主要來源。與甘油比較，異山梨酯血濃度高的多且穩(wěn)定。
2.本品可經(jīng)皮膚吸收。貼膜產(chǎn)生穩(wěn)定的血濃度。生物利用度約30%，作用持續(xù)16-24小時(shí)。

宜自小劑量開始，逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長(zhǎng)度，均勻涂布于所給印有刻度的紙上，每格相當(dāng)異山梨酯0.2g，將紙面涂藥區(qū)全部涂滿，即5cm×5cm面積，貼在左胸前區(qū)(可用膠布固定)一日1次(必要時(shí)8小時(shí)一次)可睡前貼用。

本品為乳劑型基質(zhì)的白色或乳白色乳膏。