糠酸莫米松鼻噴霧劑

逸青

鼻炎,過敏性鼻炎

本品適用于治療成人﹑青少年和3至11歲兒童季節(jié)性或常年性鼻炎，對(duì)于曾有中至重度季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀的患者，主張?jiān)诨ǚ奂竟?jié)開始前2-4周用本品作預(yù)防性治療。

1.季節(jié)過敏性或常年性鼻炎在臨床研究中報(bào)道與本品有關(guān)的局部不良反應(yīng)（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應(yīng)常見于使用皮質(zhì)激素類鼻噴霧劑時(shí)。
2.鼻出血一般具有自限性，同時(shí)程度較輕，與安慰劑（5%）相比發(fā)生率較高，但與陽(yáng)性對(duì)照的皮質(zhì)激素（15%）相比發(fā)生率接近或較低，其他反應(yīng)均與安慰劑相當(dāng)。
3.在小兒患者中，不良反應(yīng)如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）均與安慰劑相當(dāng)。鼻腔吸入糠酸莫米松一水合物很少發(fā)生即刻過敏反應(yīng)，極少有過敏和血管性水腫的報(bào)道。罕有味覺及嗅覺干擾的報(bào)道。

對(duì)本品中任何成份(活性成份：糠酸莫米松一水合物；非活性成份：纖維素﹑甘油﹑檸檬酸鈉二水合物﹑檸檬酸水化物﹑聚山梨酯80﹑苯扎氯銨﹑純水)過敏者禁用。

1.對(duì)于涉及鼻粘膜的未經(jīng)治療的局部感染，不應(yīng)使用本品。由于皮質(zhì)激素具有抑制傷口愈合的作用，因而對(duì)于新近接受鼻部手術(shù)或受外傷的患者，在傷口愈合前不應(yīng)使用鼻腔用皮質(zhì)激素。使用本品治療12個(gè)月后未見鼻粘膜萎縮，同時(shí)糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復(fù)至正常組織學(xué)表現(xiàn)。
2.與任何一種藥物長(zhǎng)期使用時(shí)一樣，對(duì)于使用本品達(dá)數(shù)月或更長(zhǎng)時(shí)間的患者，應(yīng)定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發(fā)生局部真菌感染，則應(yīng)停用本品或需給予適當(dāng)治療，持續(xù)存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項(xiàng)指征。對(duì)于活動(dòng)性或靜止性呼吸道結(jié)核感染﹑未經(jīng)治療的真菌﹑細(xì)菌﹑全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。
3.長(zhǎng)期使用本品后未見下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)（HPA）軸受到抑制，但對(duì)于原先長(zhǎng)期使用全身作用皮質(zhì)激素而換用本品的患者，需加仔細(xì)注意，這些患者可因停止全身用皮質(zhì)激素而造成腎上腺功能不全，需經(jīng)數(shù)月后HPA軸功能才得以恢復(fù)。如果這些患者出現(xiàn)腎上腺功能不全的癥狀和體征時(shí)，應(yīng)恢復(fù)全身應(yīng)用皮質(zhì)激素，并給予其他治療和采取適宜措施。
4.在安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，小兒患者使用本品每日100μg長(zhǎng)達(dá)一年，未發(fā)現(xiàn)其減慢生長(zhǎng)發(fā)育速度。在全身用皮質(zhì)激素?fù)Q用本品時(shí)，某些患者盡管鼻部癥狀有所緩解。但可發(fā)生全身用藥時(shí)皮質(zhì)激素的停藥癥狀如最初的關(guān)節(jié)和（或）肌肉痛﹑乏力及抑郁，這時(shí)需鼓勵(lì)患者繼續(xù)使用本品治療。
5.此外全身用激素轉(zhuǎn)為鼻腔局部應(yīng)用時(shí)亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結(jié)膜炎和濕疹，這些病癥在全身用藥時(shí)受到抑制。接受皮質(zhì)激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應(yīng)警惕面臨某些感染（如水痘﹑麻疹）的危險(xiǎn)，如果發(fā)生這種情況，得到醫(yī)生指導(dǎo)是重要的。
6.在鼻腔內(nèi)氣霧吸入皮質(zhì)激素后，罕有報(bào)道鼻中隔穿孔或眼內(nèi)壓升高的病例。

0.05%*60掀

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.對(duì)于孕婦尚未進(jìn)行足夠或良好的對(duì)照研究，給患者鼻腔吸入臨床最大推薦量時(shí)，血漿中未能檢出莫米松，因而可以預(yù)期，胎兒接觸藥物的可能性可忽略不計(jì)，同時(shí)引起生殖毒性的可能性很小。
2.如同其他鼻腔用皮質(zhì)激素制劑，對(duì)于孕婦﹑乳母或育齡婦女，只有在用藥后對(duì)母體﹑胎兒或嬰兒的益處超過可能產(chǎn)生的危害時(shí)才可使用本品。對(duì)母親在孕期接受皮質(zhì)激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺皮質(zhì)功能減退。

1.臨床對(duì)照研究表明鼻腔用糖皮質(zhì)激素可能導(dǎo)致兒童患者生長(zhǎng)速度減慢。
2.在缺乏下丘腦—垂體—腎上腺(HPA)軸抑制實(shí)驗(yàn)室證據(jù)的情況下，觀察到的此種現(xiàn)象提示，對(duì)于兒童患者全身糖皮質(zhì)激素暴露，與通常所采用的HPA軸功能測(cè)試相比，增長(zhǎng)速度是更敏感的指示劑。
3.這種與鼻腔用糖皮質(zhì)激素相關(guān)的生長(zhǎng)速度減慢的長(zhǎng)期影響(包括對(duì)成年后身高的影響)還是未知的。停止鼻腔用糖皮質(zhì)激素治療后對(duì)生長(zhǎng)的潛在影響還未進(jìn)行充分的研究。對(duì)接受鼻腔用糖皮質(zhì)激素的兒童患者(包括本品50μg)應(yīng)進(jìn)行例行檢測(cè)(如身高檢查)。延長(zhǎng)治療對(duì)生長(zhǎng)的潛

老年患者：總計(jì)203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50μg共3個(gè)月。此人群中被報(bào)道的不良反應(yīng)在類型和影響范圍上與年輕患者群中報(bào)道的不良反應(yīng)類似。

本品與氯雷他定合用，對(duì)氯雷他定及其主要代謝物的血漿濃度未見明顯影響。糠酸莫米松的血漿濃度未能檢出，兩藥合用的耐受情況良好。

山于本品的全身生物利用度可忽略不計(jì)，因而發(fā)生藥物過量時(shí)除觀祭外不需任何治療，以后可重新使用適宜劑量的藥物。
吸入或口服過量的糖皮質(zhì)激素對(duì)下丘腦垂體腎上腺軸的功能有抑制作用。

糠酸莫米松是一種局部用糖皮質(zhì)激素，發(fā)揮局部抗炎作用的劑量并不引起全身作用。

吸收：
鼻噴霧單獨(dú)給藥后，盡管使用了較低定量檢測(cè)限(LOQ)(50pcg/mL)的靈敏分析方法，在成人及兒童受試者血漿中均未檢測(cè)出糠酸莫米松。
分布：
糠酸莫米松5-500nL/mL濃度范圍內(nèi)，體外蛋白結(jié)合率為98%-99%。
代謝：
研究表明糠酸莫米松經(jīng)鼻部吸收及吞咽的所有藥物經(jīng)歷強(qiáng)代謝后代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測(cè)出主要代謝物，在體外培養(yǎng)中，次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中，本品的代謝物受細(xì)胞色素P-4503A4(CYP3A4)的影響
清除：
靜脈給藥后，糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時(shí)。吸收的藥物大部分作為代謝物通過膽汁排泄，少數(shù)通過尿液排泄。
特殊人群
對(duì)糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動(dòng)力學(xué)，還未進(jìn)行充分研究。

2-25℃下保存。

季節(jié)過敏性或常年性鼻炎通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動(dòng)，直至看到均勻的噴霧，然后鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液約100mg，內(nèi)含糠酸莫米松一水合物，相當(dāng)于糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日或14日以上，則在下一次應(yīng)用時(shí)應(yīng)重新啟動(dòng)。在每次用藥前充分振搖容器。成人(包括老年患者)和青年：用于預(yù)防和治療的常用推薦量為每側(cè)鼻孔2噴(每噴為50μg)，一日1次(總量為200μg)，一旦癥狀被控制后，劑量可減至每側(cè)鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持。如果癥狀未被有效控制，可增劑量至每側(cè)鼻孔4噴的最大日劑量，一日1次(總量400μg)，在癥狀控制后減小劑量。在首次給藥后12小時(shí)即能產(chǎn)生明顯的臨床效果。3至11歲兒童：常用推薦量為每側(cè)鼻孔1噴(每噴為50μg)，一日1次(總量為100μg)。