阿昔洛韋氯化鈉注射液

單純皰疹,水痘,帶狀皰疹,腦炎,水痘肺炎

1.單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復(fù)發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復(fù)發(fā)作病例的預(yù)防；也用于單純皰疹性腦炎治療。2.帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴(yán)重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

1.常見的不良反應(yīng)：若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時(shí)注射部位可出現(xiàn)炎癥。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。2.少見的不良反應(yīng)：注射給藥特別是靜脈注射時(shí)，有急性腎功能不全﹑血尿和低血壓。3.罕見的不良反應(yīng)：注射給藥時(shí)可能出現(xiàn)昏迷﹑意識(shí)模糊﹑幻覺﹑癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。4.以下癥狀如持續(xù)存在或明顯時(shí)應(yīng)引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)﹑多汗(少見)。

對本品有過敏反應(yīng)既往史患者禁用。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.以下情況需考慮用藥利弊：(1)脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少。(2)嚴(yán)重肝功能不全者﹑對本品不能承受者﹑精神異?；蛞酝鶎?xì)胞毒物出現(xiàn)精神反應(yīng)者，靜脈用本品易產(chǎn)生精神癥狀，需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損無改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.對診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)﹑補(bǔ)水充足則不易引起。5.隨訪檢查：由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至少應(yīng)檢查一次，以便早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。6.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。7.靜脈給藥：(1)本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時(shí)內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害(可達(dá)10%)。(2)靜滴后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。(3)血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時(shí)應(yīng)重復(fù)給藥一次。(4)配液方法：本品應(yīng)加入適量的溶液(如葡萄糖注射液)，使藥液濃度不高于7g/L。肥胖患者的劑量應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算。

500ml/瓶

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

1.生育與孕婦：大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對胚胎無影響。2.哺乳期婦女：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)引起了乳兒異常。

1.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。2.新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制靜滴液，否則易引起致命的綜合征，包括酸中毒﹑中樞抑制﹑呼吸困難﹑腎功能衰竭﹑低血壓﹑癲癇和顱內(nèi)出血等。

1.靜脈給藥時(shí)與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應(yīng)慎用。2.靜脈給藥時(shí)與腎毒物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。3.與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。

逾量處理：本品無特殊解。主要采用對癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。

阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
臨床：單純皰疹病毒感染:
包括生殖器皰疹、皰疹性眼部疾病、皰疹性腦炎、皰疹性唇炎及與皰疹病毒相關(guān)的各種疾病。
水痘、帶狀皰疹病毒感染:
尖銳濕疣物理治療合并阿昔洛韋注射液靜滴(7天)可提高治愈率，降低復(fù)發(fā)率。
慢性病毒性乙型肝炎:
有資料表明阿昔洛韋與干擾素合用對治療慢性病毒性乙型肝炎有較好。
其他:
資料顯示阿昔洛韋適用于EB病毒感染、巨細(xì)胞病毒感染及器官移植病人的預(yù)防性用藥。

阿昔洛韋在體內(nèi)分布廣，靜脈給藥，腎組織濃度約為血藥濃度的10倍；肺、肝、心臟藥物濃度為血藥濃度的1.31倍；中樞神經(jīng)系統(tǒng)的濃度相當(dāng)于血藥濃度的0.25-0.70倍；腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的0.5倍；帶狀皰疹液中藥物濃度與血藥濃度相同。阿昔洛韋與血漿蛋白的結(jié)合率很低，為9～33%之間，體內(nèi)清除半衰期平均為2～3小時(shí)，大多以原形隨尿排出。

遮光，密封保存。

1.藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。
2.靜脈滴注，每次滴注時(shí)間在1小時(shí)以上，成人常用量：
(1)重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴(yán)重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。
(3)單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
(4)急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續(xù)6～14周。成人一日最高劑量按體重為30mg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。
3.小兒常用量：
(1)重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2(按阿昔洛韋計(jì)，下同)，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共5日。
(2)免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。
(3)單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。
(4)免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m2，一日3次，隔8小時(shí)滴注1次，共10日。小兒最高劑量為每8小時(shí)按體表面積500mg/m2。