甲磺酸羅哌卡因注射液

局部浸潤,剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外,外科手術(shù),硬膜外阻滯,外科手術(shù)

外科手術(shù)--硬膜外（包括剖宮產(chǎn)術(shù)硬膜外）；--局部浸潤急性疼痛控制--用于術(shù)后或分娩疼痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥。--局部浸潤

羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進(jìn)血管或過量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。過敏反應(yīng)：對酰胺類的局麻藥來說是很少見的（最嚴(yán)重的過敏反應(yīng)是過敏性休克）。神經(jīng)并發(fā)癥：神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域有關(guān)，而和局部藥幾乎無關(guān)。急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應(yīng)。曾有一例患者因作臂神經(jīng)叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。大部分和有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%，惡心的發(fā)生率為25%。一般臨床報道不良反應(yīng)(＞1%)是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

尚不明確。

區(qū)域的實施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實施較醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。有些局部如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無關(guān)。對于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險，在施行前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。硬膜外會產(chǎn)生低血壓和心動過緩，如預(yù)先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5～10mg靜脈注射治療，必要時可重復(fù)用藥。對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部會輕微的影響精神狀況及共濟協(xié)調(diào)，還會暫時損壞運動和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。藥品未加防腐劑，只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

玻璃安瓿瓶，每小盒2支。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定36個月

國產(chǎn)

本品目前尚無研究資料。

參見[用法與用量]，或遵醫(yī)囑。

接受其他局麻藥或與酰胺類結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時使用羅哌卡因注射液應(yīng)小心謹(jǐn)慎，因為毒性作用是可以累加的。

羅哌卡因為酰胺類局麻藥，可能通過升高神經(jīng)動作電位的閾值，延緩神經(jīng)沖動的擴布，降低動作電位升高的速度，發(fā)揮阻斷神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)的作用。作用的產(chǎn)生與神經(jīng)纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導(dǎo)速度有關(guān)。

據(jù)文獻(xiàn)資料：羅哌卡因pKa為8.1，分布率為141（25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線代學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min，穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L，終末半衰期為1.8hr。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.40羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合，非蛋白結(jié)合率為6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后。1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān)，未結(jié)合的（藥理學(xué)活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關(guān)。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結(jié)合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1～3%。結(jié)合的和非結(jié)合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。羅哌卡因在體內(nèi)沒有消旋作用的證據(jù)。

遮光，密閉保存。

YBH20402005

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本品為無色澄明的液體。