鹽酸伐昔洛韋分散片
來源:湖北科益藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-07 23:26:38
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- 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20050096
- 商品名:麗科分
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):湖北
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:0.3g
- 生產(chǎn)地址:湖北省葛店經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)科益工業(yè)園
- 批準(zhǔn)日期:2015-09-06
- 藥品本位碼:86901828000282
- 品牌
麗科分
- 相關(guān)疾病
生殖器皰疹,單純皰疹,帶狀皰疹,水痘
- 適應(yīng)癥
本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型﹑Ⅱ型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。
- 不良反應(yīng)
?偶有頭暈,頭痛,關(guān)節(jié)痛,惡心,嘔吐,腹瀉,胃部不適,食欲減退,口渴,白細(xì)胞下降,蛋白尿及尿素氮輕度升高,皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡,失眠,月經(jīng)紊亂。
- 禁忌
對鹽酸伐昔洛韋,阿昔洛韋或本品中其它任何組分過敏或不能耐受者禁用。
- 注意事項
1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。
3、嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后,可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善,應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4、隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5、一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
6、服藥期間應(yīng)適量飲水,以防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
8、生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。
9、本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果,不能根除病毒。 - 包裝
雙鋁包裝,0.15g/片*4片/板*1板/盒、0.15g/片*4片/板*2板/盒、0.15g/片*4片/板*4板/盒、0.15g/片*6片/板*1板/盒、0.15g/片*6片/板*2板/盒、0.15g/片*6片/板*4板/盒、0.3g/片*3片/板*1板/盒、0.3g/片*3片/板*2板/盒、0.3g/片*6片/板*1板/盒、0.3g/片*6片/板*2板/盒。
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
暫定24個月
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。 - 兒童用藥
鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘,治療組128例,10-15mg/(kg.d),分2次空腹口服,連續(xù)服藥5天,結(jié)果表明:治療第4天有效率為94.5%,治療結(jié)束時有效率為99.2%。在試驗過程中無嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生,有1例惡心、上腹不適,1例輕咳,1例咽部不適。另外,也有文獻資料報道:鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
- 老人用藥
由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
- 藥物相互作用
1、與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。 - 藥物過量
本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對急性腎衰或無尿的患者,血液透析可有效將阿昔洛韋清除。
- 藥物毒理
伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑,為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細(xì)胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6(HHV-6)的作用。
當(dāng)阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后,能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,vzv和EBV,該酶為病毒胸苷激酶(TK),它僅存在于被病毒感染的細(xì)胞內(nèi)。巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性,至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)。因此,阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進一步磷酸化過程是通過細(xì)胞激酶來完成(從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強制性鏈中止,中斷DNA合成,從而阻止病毒復(fù)制。
對單獨接受阿昔洛韋治療或預(yù)防患者的大量臨床監(jiān)測表明,在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低,這種情況僅在嚴(yán)重免疫抑制的病人,如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見。
毒理研究:
遺傳毒性:伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗結(jié)果均為陰性,而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細(xì)胞試驗中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。 - 藥代動力學(xué)
文獻資料:本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88~1.75小時??诜锢枚葹?7±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進入體內(nèi)后可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌吟占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%,阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
- 貯藏
遮光,密閉保存。
- 用法用量
口服,1次0.3g,一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純皰疹連續(xù)服藥7日。
- 性狀
本品為白色或類白色片;氣芳香,味甜。