吡嗪酰胺片
來源:浙江新光藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-06 20:55:10
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- 批準文號:國藥準字H33020271
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):浙江
- 劑型:片劑
- 規(guī)格:0.25g
- 生產(chǎn)地址:浙江省嵊州市剡湖街道環(huán)城西路25號
- 批準日期:2015-04-17
- 藥品本位碼:86904737000039
- 相關(guān)疾病
分枝桿菌病,結(jié)核病,竇道相,惡病質(zhì)面容,結(jié)核病
- 適應(yīng)癥
本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
- 不良反應(yīng)
1.發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性)。
2.發(fā)生率較少者:食欲減退﹑發(fā)熱﹑乏力或軟弱﹑眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。 - 禁忌
對本品過敏者禁用。
- 注意事項
1.交叉過敏,對乙硫異胺、異肼、酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
2.對診斷的干擾:本品可與硝基鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3.糖尿病、痛風或嚴重肝功能減退者慎用。
4.應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風發(fā)作,須進行血清尿酸測定。
5.本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。 - 包裝
0.25gx100片/瓶
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保甲類
- 外用藥
否
- 有效期
24個月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.孕婦結(jié)核病患者可先用異肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。
2.本品屬FDA妊娠用藥C類。 - 兒童用藥
1.本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。
2.必須應(yīng)用時須權(quán)衡利弊后決定。 - 老人用藥
尚不明確。
- 藥物相互作用
1.本品與別嘌呤醇,秋水仙堿,丙磺舒,磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的。因此合用時應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。
2.與乙硫異胺合用時可增強不良反應(yīng)。
3.與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。 - 藥物過量
未進行該項實驗且無可靠的參考文獻。
- 藥物毒理
1.本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5-5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。
2.本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。
3.作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
4.吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與酰胺相似,透過取代酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。 - 藥代動力學(xué)
1.口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%??诜?小時后血藥濃度可達峰值,T1/2為9~10小時,肝、腎功能減退時可能延長。
2.主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。
3.血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。 - 貯藏
遮光,密閉保存。
- 用法用量
口服。
1.成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次。
2.每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。