注射用單硝酸異山梨酯

心絞痛,慢性心功能不全,心絞痛

適用于治療心絞痛，與洋地黃及(或)利尿劑合用治療慢性心力衰竭。

1.用藥初期常發(fā)生頭痛(所謂鹽性頭痛)，通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。初次給藥或劑量增加時，常常會有血壓降低和/或性低血壓并伴有反射性脈率增加以及乏力、頭暈的感覺，有時會有惡心、嘔吐、瞬間皮膚發(fā)熱和皮膚過敏反應(yīng)。
2.在少數(shù)情況下，可以出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓降低并伴有心絞痛癥狀加重(鹽的矛盾效應(yīng))和/或顯著的矛盾性心動過緩。
3.偶見報(bào)道有虛脫和昏厥(突然喪失知覺)。在個別情況下可能發(fā)生剝脫性皮炎(炎癥狀皮膚病)。有人描述過持續(xù)長期使用高劑量單異山梨酯產(chǎn)生耐藥性和與其它硝基化合物的交叉耐藥性，應(yīng)當(dāng)避免持續(xù)高劑量使用，以防止效用的減弱或喪失。
4.注意：服用本品后，因血流的相對重新分布進(jìn)入換氣不足的肺小泡區(qū)域，會出現(xiàn)短暫性動脈血供氧不足。
5.冠心病患者可因此導(dǎo)致心肌缺血。
6.您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時，請通知您的醫(yī)師、藥師。

1.對硝基化合物過敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
3.左心功能不全并低充盈壓。
4.休克狀態(tài)。
5.嚴(yán)重低血壓(收縮壓低于90mmHg)。
6.心肌疾病并心內(nèi)容積受限(肥厚梗阻型心肌病)。
7.縮窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非(Sildenafil，商品名VIAGRA?)，因西地那非可明顯增強(qiáng)單異山梨酯的降血壓作用。

1.給不明原因的肺循環(huán)高壓(原發(fā)性肺動脈高壓)的病人服用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低(低氧血癥)，這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂(冠心病)的病人。
2.因本品可增高眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù)：
(1)主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。
(2)有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向(性低血壓)的病人。
(3)伴有顱內(nèi)壓升高的疾病(到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量甘油后)。
(4)嚴(yán)重肝﹑腎功能損害的病人。
(5)甲狀腺功能減退﹑營養(yǎng)不良及體重過低患者。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示單異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

依照說明書，無特殊要求。

1.同時應(yīng)用降低血壓的藥物(抗高血壓藥)﹑β-阻斷劑﹑鈣拮抗劑﹑其它擴(kuò)血管藥﹑安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應(yīng)。同時應(yīng)用一氧化二氮供體，如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA?)，抗高血壓作用可明顯加強(qiáng)。本
2.品可增強(qiáng)雙氫的升血壓效應(yīng)。
3.同時服用非類抗風(fēng)濕藥可能會使本品的效應(yīng)降低。

1.與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，
2.用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。
3.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。

1.單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。
2.ISMN釋放一氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴(kuò)張，對靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
3.致癌和致突變現(xiàn)象，動物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

1.靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率＜5%，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。
2.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴(kuò)血管作用。

密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。

國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH05182003

1.靜脈滴注。臨用前加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。
2.藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時2～7mg。開始給藥速度為60μg/分，一般速度60～120μg/分，每日一次，10天為一療程。