厄貝沙坦
來(lái)源:浙江華海藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-06 20:42:42
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20000505
- 英文名稱:Irbesartan
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):浙江
- 劑型:原料藥
- 規(guī)格:----
- 生產(chǎn)地址:浙江省臨海市杜橋鎮(zhèn)川南
- 批準(zhǔn)日期:2016-02-02
- 藥品本位碼:86904647000174
- 相關(guān)疾病
原發(fā)性高血壓,高血壓,2型糖尿病,腎病
- 適應(yīng)癥
治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
- 不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)不良反應(yīng)為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是輕微的,呈一過(guò)性,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。
2.罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1%的有:消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染,但與空白對(duì)照組比沒(méi)有顯著性差異。
3.大于1%但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過(guò)速等。
4.低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4%。 - 禁忌
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2.懷孕的第4至第9個(gè)月。
3.哺乳期。 - 注意事項(xiàng)
1.血容量不足患者:對(duì)于服用強(qiáng)效利尿劑,飲食中嚴(yán)格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者,在服用本品時(shí)可能會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓,特別是在首劑服用后。在開(kāi)始服用本品之前應(yīng)糾正這些情況。
2.腎血管性高血壓:存在雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單個(gè)功能的動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者,使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物時(shí),發(fā)生嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)增加。盡管本品的研究中沒(méi)有發(fā)現(xiàn)這種情況,但使用時(shí)應(yīng)考慮血管緊張素II受體拮抗擊的類似效應(yīng)。
3.腎功能損害和腎臟移植:當(dāng)腎功能損害的患者使用本品時(shí),推薦對(duì)血清鉀和肌酣定期監(jiān)測(cè)。沒(méi)有關(guān)于近期移植患者使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
4.合并有2型糖尿病和腎臟疾病的高血壓患者:在所有的亞組中,對(duì)晚期腎臟疾病患者研究結(jié)果進(jìn)行分析顯示厄貝沙坦對(duì)腎臟和心血管事件的效應(yīng)是不一致的。尤其是本品似乎對(duì)婦女和非白種人群受益較少。
5.高鉀血癥:就如其它影響腎素—醛固酮系統(tǒng)的藥物,使用本品過(guò)程中可能會(huì)發(fā)生高血鉀,尤其是存在腎功能損害,由于糖尿病腎損害所致的明顯蛋白尿或心力衰竭,建議密切監(jiān)測(cè)這些患者的血清鉀水平。
6.主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄。肥厚梗阻性心肌?。壕腿缡褂闷渌难軘U(kuò)張劑,主動(dòng)脈和二尖瓣狹窄及肥厚性心肌病患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
7.原發(fā)性醛固酮增多癥:原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對(duì)那些通過(guò)抑制腎素—血管緊張素系統(tǒng)的抗高血壓藥物沒(méi)有反應(yīng),因此不推薦這類患者使用本品。 - 外用藥
否
- 國(guó)家/地區(qū)
國(guó)產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
1.作為保險(xiǎn)措施,在妊娠的前三月最好不使用本品;
2.本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦;
3.本品禁用于哺乳期。 - 兒童用藥
在兒童的安全性和尚未建立。
- 老人用藥
盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量,但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。
- 藥物相互作用
1.本品與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑(如氨苯喋啶等)合用時(shí),應(yīng)避免血鉀升高。
2.本品與華法令之間無(wú)明顯的相互作用。
3.與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯等合用不影響相互的藥代動(dòng)力學(xué)。 - 藥物過(guò)量
成人本品劑量達(dá)900mg/日,連續(xù)8周給藥沒(méi)有顯示毒性。厄貝沙坦過(guò)量最可能的表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)速;也會(huì)發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。本品過(guò)量的治療無(wú)相關(guān)的特殊資料。應(yīng)對(duì)患者嚴(yán)密監(jiān)測(cè),治療應(yīng)該是對(duì)癥和支持性的,建議的措施包括催吐和/或洗胃?;钚蕴繉?duì)藥物過(guò)量治療有用。血液透析不能清除厄貝沙坦。
- 藥物毒理
1.厄貝沙坦氫氯噻嗪復(fù)合制劑中的氫氯噻嗪可引起交感神經(jīng)系統(tǒng)和腎素-血管緊張素系統(tǒng)激活,對(duì)抗降壓作用,并降低血鉀水平。而厄貝沙坦能夠抵消由利尿劑誘發(fā)的代償機(jī)制,從而加強(qiáng)利尿劑的降壓效果,同時(shí)還能選擇性阻斷AT1亞型受體發(fā)揮降壓作用。
2.厄貝沙坦能夠減弱氫氯噻嗪誘發(fā)的血清尿酸升高和血鉀降低。
3.厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)能有效降低輕、中或重度高血壓病人的血壓,降低程度與ACEI、β阻滯劑和鈣拮抗劑等單獨(dú)或聯(lián)合使用氫氯噻嗪相當(dāng)。厄貝沙坦和氫氯噻嗪聯(lián)用較單用所增加的對(duì)達(dá)到治療指南(JNC7和WHO/ISH)的目標(biāo)血壓十分重要。
4.長(zhǎng)期使用厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)的耐受性以及每天1片的簡(jiǎn)單用藥方法可能對(duì)病人堅(jiān)持治療有所幫助。因此,厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)對(duì)于為降低血壓而必須聯(lián)合用藥的病人是合理選擇。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
口服給藥后,厄貝沙坦吸收良好;其絕對(duì)生物利用度為60%~80%,進(jìn)食不會(huì)明顯影響其生物利用度。血漿達(dá)峰時(shí)間為1~1.5小時(shí),消除半衰期為11~15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過(guò)葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在10-600mg范圍內(nèi)顯示線性和劑量相關(guān)性。
- 貯藏
密閉,防潮。
- 用法用量
口服:
1.推薦起始劑量為0.15g,一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g,一日1次。
2.可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí),可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。