注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

骨關(guān)節(jié)炎,滑膜炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,急性滑囊炎,亞急性滑囊炎,急性非特異性踺鞘炎,急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,異源內(nèi)分泌綜合征

除非用于某些內(nèi)分泌疾病的替代治療,糖皮質(zhì)激素僅僅是一種對癥治療的藥物。
1.用于以下治療：
(1)抗炎治療風(fēng)濕性疾病作為短期使用的輔助藥物(幫助患者度過急性期或危重期),用于：創(chuàng)傷后骨關(guān)節(jié)炎。骨關(guān)節(jié)炎引發(fā)的滑膜炎。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,包括幼年型類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(個別患者可能需要低劑量維持治療)。急性或亞急性滑囊炎。上踝炎。急性非特異性踺鞘炎。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。銀屑病關(guān)節(jié)炎。強直性脊柱炎。
(2)膠原疾病(免疫復(fù)合物疾病)用于下列疾病危重期或維持治療：系統(tǒng)性紅斑狼瘡(和狼瘡性腎炎)。急性風(fēng)濕性心肌炎。全身性皮肌炎(多發(fā)性肌炎）。結(jié)節(jié)性多動脈炎。古德帕斯徹綜合征(Goodpasturessyndrome)。皮膚疾病天皰瘡。嚴(yán)重的多形紅斑(Stevens-Johnson綜合癥)。剝脫性皮炎。大皰皰疹性皮炎。嚴(yán)重的脂溢性皮炎。嚴(yán)重的銀屑病。蕈樣真菌病。蕁麻疹。
(3)過敏狀態(tài)用于控制如下以常規(guī)療法難以處理的嚴(yán)重的或造成機能損傷的過敏性疾?。褐夤芟＝佑|性皮炎。異位性皮炎。血清病。季節(jié)性或全年性過敏性鼻炎。藥物過敏反應(yīng)。蕁麻疹樣輸血反應(yīng)。急性非感染性喉頭水腫(腎上腺素為首選藥物)。眼部疾病嚴(yán)重的眼部急慢性過敏和炎癥,例如眼部帶狀皰疹。虹膜炎﹑虹膜睫狀體炎。脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎。擴散性后房色素層炎和脈絡(luò)膜炎。視神經(jīng)炎。交感性眼炎。
(4)胃腸道疾病幫助患者度過以下疾病的危重期：潰瘍性結(jié)腸炎(全身治療)。局限性回腸炎(全身治療)。呼吸道疾病肺部肉瘤病。鈹中毒。與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用于暴發(fā)性或擴散性肺結(jié)核。其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥(LoefflersSyndrom)。吸入性肺炎。水腫狀態(tài)用于無尿毒癥的自發(fā)性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。
2.免疫抑制治療器官移植治療血液疾病及腫瘤。血液疾病獲得性(自身免疫性)溶血性貧血。成人自發(fā)性血小板減少性紫癲(僅允許靜脈注射,禁忌肌肉注射)。成人繼發(fā)性血小板減少。成紅細胞減少(紅細胞性貧血)。先天性(紅細胞)再生不良性貧血。腫瘤用于下列疾病的姑息治療:成人白血病和淋巴瘤。兒童急性白血病。
3.治療休克繼發(fā)于腎上腺皮質(zhì)機能不全的休克,或因可能存在的腎上腺皮質(zhì)機能不全而使休克對常規(guī)治療無反應(yīng)(常用藥是氫化可的松;若不希望有鹽皮質(zhì)激素活性,可使用甲潑尼龍)。對常規(guī)治療無反應(yīng)的失血性﹑創(chuàng)傷性及手術(shù)性休克。盡管沒有完善的(雙盲對照)臨床研究,但動物實驗的資料顯示Solu-Medrol?可能對常規(guī)療法(例如:補液)無效的休克有效。同時請參閱【注意事項】中的“感染性休克”部分。
4.其它神經(jīng)系統(tǒng)由原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性腫瘤﹑或手術(shù)及放療引起的腦水腫。多發(fā)性硬化癥急性危重期。急性脊髓損傷。治療應(yīng)在創(chuàng)傷后8小時內(nèi)開始。與適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核化療法合用,用于伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。累及神經(jīng)或心肌的旋毛蟲病。預(yù)防癌癥化療引起的惡心﹑嘔吐。
5.內(nèi)分泌失調(diào)原發(fā)性或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)機能不全。急性腎上腺皮質(zhì)機能不全。以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物;如有需要,合成的糖皮質(zhì)激素可與鹽皮質(zhì)激素合用。已知患有或可能患有腎上腺機能不全的患者,在手術(shù)前和發(fā)生嚴(yán)重創(chuàng)傷或疾病時給藥尚不明確。先天性腎上腺增生。非化膿性甲狀腺炎。癌癥引起的高鈣血癥。

1.可能會觀察到全身性副反應(yīng)。盡管在短期治療時很少出現(xiàn),但仍應(yīng)仔細隨訪。這是治療的隨訪工作的一部分,并不針對某一藥物。
(1)糖皮質(zhì)激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應(yīng)為：體液與電解質(zhì)紊亂。相對于可的松和氫化可的松,合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發(fā)生鹽皮質(zhì)激素作用。限鈉﹑補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質(zhì)都會增加鈣離子的喪失。鈉潴留。體液潴留。某些敏感患者的充血性心力衰竭。鉀離子喪失。低鉀性堿中毒。高血壓。肌肉骨骼系統(tǒng)肌無力。性肌病。骨質(zhì)疏松。壓迫性脊椎骨折。無菌性壞死。病理性骨折。胃腸道可能穿孔或出血的消化道潰瘍。消化道出血。胰腺炎。食管炎。腸穿孔。已觀察到與臨床癥狀無關(guān)的SGOT,SGPT和AP暫時升高的現(xiàn)象。皮膚妨礙傷口愈合。皮膚薄脆。瘀點和瘀斑。反復(fù)局部皮射可能引起局部皮膚萎縮。神經(jīng)系統(tǒng)顱內(nèi)壓升高。假性腦腫瘤。癲癇發(fā)作。
(2)服用皮質(zhì)可能出現(xiàn)下列精神紊亂的癥狀：欣快感﹑失眠﹑情緒變化﹑個性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現(xiàn)。眩暈。內(nèi)分泌月經(jīng)失調(diào)。出現(xiàn)柯興氏體態(tài)。抑制兒童生長。抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸。糖耐量降低。引發(fā)潛在的糖尿病。增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。眼長期使用糖皮質(zhì)激素可能引起后房囊下白內(nèi)障﹑青光眼(可能累及視神經(jīng)),并增加眼部繼發(fā)真菌或病毒感染的機會。為防止角膜穿孔,糖皮質(zhì)激素應(yīng)慎用于眼部單純皰疹患者。眼內(nèi)壓增高。眼球突出。代謝因蛋白質(zhì)分解造成的負氮平衡。免疫系統(tǒng)掩蓋感染。潛在感染發(fā)作。機會性感染。過敏反應(yīng)。可能抑制皮試反應(yīng)。以下不良反應(yīng)與胃腸道外給予皮質(zhì)激素有關(guān)過敏反應(yīng),伴有或不伴有循環(huán)性虛脫。心臟停搏。支氣管痙攣。低血壓或高血壓。心律不齊。據(jù)報道,短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍(10分鐘內(nèi)所給的量超過
2.會引起心律不齊和/或循環(huán)性虛脫和/或心臟停搏。也有報道說大劑量甲潑尼龍會引起心動過緩,但與給藥速度或滴注時間可能無關(guān)。另有報道說大劑量糖皮質(zhì)激素會引起心動過速。

1.全身性霉菌感染。
2.對甲潑尼龍琥珀酸鈉或輔料過敏者。
3.相對禁忌癥
4.特殊危險人群：
5.對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護并應(yīng)盡可能縮短療程(同時參閱【注意事項】和【不良反應(yīng)】)：兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;有明顯癥狀的某些感染性疾病，如結(jié)核病;或有明顯癥狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。
6.為避免相容性和穩(wěn)定性問題，應(yīng)盡可能將本品與其它藥物分開給藥。

1.一項多中心研究結(jié)果表明，本品不應(yīng)常規(guī)用于治療顱腦損傷。在該研究中，甲潑尼龍琥珀酸鈉組患者損傷后2周的死亡率高于安慰劑組（相對危險度1.18）。但死亡率的增加與本品治療之間的因果關(guān)系尚未確立。
2.特殊危險人群對屬于下列特殊危險人群的患者應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護并應(yīng)盡可能縮短療程。
(1)兒童：長期每天服用分次給予糖皮質(zhì)激素會抑制兒童的生長，這種治療方法只可用于非常危重的情況。
(2)糖尿病患者：引發(fā)潛在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
3.高血壓患者：使動脈性高血壓病情惡化。

-

否

24個月

國產(chǎn)

1.一些動物實驗表明，母親服用大劑量皮質(zhì)可能引起胎兒畸形。
2.因未作過足夠的人類生殖研究，因而當(dāng)皮質(zhì)用于孕婦、哺乳婦女或準(zhǔn)備生育的婦女時，應(yīng)仔細衡量它的益處與它對母親和胚胎或胎兒的潛在危險之間的關(guān)系。只有當(dāng)確實需要時，皮質(zhì)才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質(zhì)(與其它長期療法相同)，停藥過程必須逐步進行(同時參閱【用法用量】)。然而某些疾病的治療(如腎上腺皮質(zhì)機能不全的替代治療)可能需要繼續(xù)，甚至增加劑量。因皮質(zhì)很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大量皮質(zhì)的母親生育的嬰兒，應(yīng)仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質(zhì)機能減退的跡象。
3.本品對分娩的影響尚未知。
4.皮質(zhì)隨乳汁分泌。

嬰兒和兒童可減量，但不僅僅是依據(jù)年齡和體積大小，而更應(yīng)考慮疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)。每24小時總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。

目前尚缺乏本品老年患者用藥的安全性及有效性研究資料。請遵醫(yī)囑用藥。

有益的相互作用：
1.預(yù)防腫瘤化療引起的惡心和嘔吐；
2.輕至中度嘔吐的化療方案：氯化酚噻嗪可與首劑甲潑尼龍(化療前1小時)合用以增強效果。
3.重度嘔吐的化療方案：滅吐靈或丁酰苯類藥物可與首劑甲潑尼龍(化療前1小時)合用以增強效果。
4.本品與其它抗結(jié)核化療法聯(lián)合，可用于治療暴發(fā)性或擴散性肺結(jié)核及伴有蛛網(wǎng)膜下腔阻塞或趨于阻塞的結(jié)核性腦膜炎。
5.本品經(jīng)常與烷化劑、抗代謝類藥物及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病，如白血病及淋巴瘤。
有害的相互作用：
1.本品與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和非甾體抗炎藥)合用，會增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險。
2.本品與噻嗪類利尿藥合用，會增加糖耐量異常的危險。
3.本品會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
4.接受本品治療的患者不可接種牛痘，也不可接受其它免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因為有出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應(yīng)的危險。
5.本品與乙酰水楊酸聯(lián)合用于凝血酶原過少的患者時應(yīng)謹(jǐn)慎。
6.有報道同時服用本品和環(huán)孢菌素會引起驚厥。因為上述兩種藥物會互相抑制對方的代謝，所以服用任一藥物時引起的驚厥和其它副反應(yīng)在同時服用兩種藥物時更易發(fā)生。

未發(fā)現(xiàn)本品急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏癥狀。本品可經(jīng)透析排除。

1.本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍，是一種合成的糖皮質(zhì)激素。這種高濃度的水溶液特別適用于需用作用強、起效快的激素治療的疾病狀態(tài)。甲潑尼龍具有很強的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。
2.糖皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與DNA(染色質(zhì))結(jié)合，啟動信使核糖核酸(mRNA)的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認為，糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。
(1)作用于炎癥和免疫過程：糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會導(dǎo)致：減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞；減少血管擴張；穩(wěn)定溶酶體膜；抑制吞噬作用；減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生；4mg甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用(200mg甲潑尼龍等價于Img脫氧皮質(zhì)酮)。
(2)對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋放出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原;同時，外周組織對葡萄糖的吸收減少，從而導(dǎo)致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。
(3)對脂肪代謝的作用：糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢;另外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導(dǎo)致了脂肪的重新分布。糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過改變酶活性引起的，而不是藥物的直接作用。

1.在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將本品水解為游離的甲潑尼龍。在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為40-90%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg，或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g，約15分鐘后血漿峰濃度接近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg，約25分鐘后血漿峰濃度達到42-47μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg，約120分鐘后血漿峰濃度達到34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。
2.考慮到糖皮質(zhì)激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥4-6小時后可以觀察到臨床反應(yīng)；而在治療哮喘時，給藥1或2小時后即可觀察到第一個有效的結(jié)果。本品的血漿半衰期為2.3-4小時，并且與給藥方法無關(guān)。甲潑尼龍屬中效糖皮質(zhì)激素，其生物半衰期為12-36小時。糖皮質(zhì)激素的細胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中己檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時間與下丘腦-垂體-腎上腺軸(HPA)被抑制的時間相同。
3.甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為20-羥基甲潑尼龍和20-羥基-6-甲潑尼龍。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標(biāo)記的甲潑尼龍，96小時后在尿液中可回收75%總放射活性，5天后在糞便中可回收9%，20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。

未溶解的藥品，密閉，15-25℃保存。用所附稀釋液溶解所得的溶液可在室溫(15-25℃)下貯藏48小時。

進口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20000424

作為對生命構(gòu)成威脅的情況的輔助藥物時,推薦劑量為30mg/kg,應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)臨床需要,此劑量可在醫(yī)院內(nèi)于48小時內(nèi)每隔4-6小時重復(fù)一次(參閱【注意事項】)。
1.沖擊療法,用于疾病嚴(yán)重惡化和/或?qū)ΤＲ?guī)治療(如:非甾體類抗炎藥,金鹽及青霉胺)無反應(yīng)的疾病。建議方案:類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎:1g/天,靜脈注射,用1﹑2﹑3或4天。1g/月,靜脈注射,用6個月。因大劑量皮質(zhì)能引起心律失常,因此僅限在醫(yī)院內(nèi)使用本治療方法,以便及時做心電圖及除顫。每次應(yīng)至少用30分鐘給藥,如果治療后一周內(nèi)病情無好轉(zhuǎn),或因病情需要,本治療方案可重復(fù)。
2.預(yù)防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐建議方案:關(guān)于化療引起的輕至中度嘔吐:在化療前1小時﹑化療開始時及化療結(jié)束后,以至少5分鐘靜脈注射Solu-Medrol2.0mg。在給予首劑Solu-Medrol時,可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。關(guān)于化療引起的重度嘔吐:化療前1小時,以至少5分鐘靜脈給予2.0mgSolu-Medrol,同時給予適量的滅吐靈或丁酰類藥物,隨后在化療開始時及結(jié)束時分別靜脈注射250mgSolu-Medrol。
3.急性脊髓損傷治療應(yīng)在損傷后8小時內(nèi)開始。初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍,在持續(xù)的醫(yī)療監(jiān)護下,以15分鐘靜脈注射。僅此適應(yīng)癥能以此速度進行大劑量注射,并且要在心電監(jiān)護并能提供除顫器的情況下進行。短時間內(nèi)靜脈注射大劑量甲潑尼龍(以不到10分鐘的時間給予大于500mg的甲潑尼龍)可能引起心率失常﹑循環(huán)性虛脫及心臟停搏。大劑量注射后應(yīng)暫停45分鐘,隨后以5.4mg/kg/小時的速度持續(xù)靜脈滴注23小時。應(yīng)選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。
4.其它適應(yīng)癥初始劑量從10mg到500mg不等,依臨床疾病而變化。
(1)大劑量甲潑尼龍可用于短期內(nèi)控制某些急性重癥疾病,如:支氣管哮喘﹑血清病﹑蕁麻疹樣輸血反應(yīng)及多發(fā)性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應(yīng)至少用5分鐘靜脈注射;大于2.0mg的初始劑量應(yīng)至少用30分鐘靜脈注射。根據(jù)患者的反應(yīng)及臨床需要,間隔一段時間后可靜脈注射或肌肉注射下一劑量。皮質(zhì)只可輔助,不可替代常規(guī)療法。嬰兒和兒童可減量,但不僅僅是依據(jù)年齡和體格大小,而更應(yīng)考慮疾病的嚴(yán)重程度及患者的反應(yīng)。每24小時總量不應(yīng)少于0.5mg/kg。用藥數(shù)天后,必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發(fā)緩解,應(yīng)停止治療。
(2)長期治療的患者應(yīng)定期作常規(guī)實驗室檢查,如:尿常規(guī),飯后2小時血糖,血壓和體重,胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應(yīng)作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫(yī)療監(jiān)護。甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌肉注射給藥,或靜脈滴注給藥,緊急情況的治療應(yīng)使用靜脈注射。
(3)靜脈注射(肌肉注射)時,按指導(dǎo)方法配制溶液。
①關(guān)于使用雙室瓶的指導(dǎo)：先按下塑料推動器,使稀釋液流入下層瓶室；然后輕輕搖動藥瓶，除去塞子中心的塑料袢接著用適當(dāng)?shù)南緞┫卷敳肯鹌ゎ^；最后將針頭垂直插入橡皮頭中心直至可以見到針尖,倒轉(zhuǎn)藥瓶并抽取藥液。
②關(guān)于使用小瓶的指導(dǎo)在無菌的環(huán)境下將稀釋液加入含無菌粉末的小瓶。只可使用特殊的稀釋液。
③制備輸注溶液首先按指示制備溶液。起始治療方法可能是用至少5分鐘(劑量小于或等于250mg)至少30分鐘(劑量大于250mg)靜脈注射甲潑尼龍;下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要,該藥物可稀釋后給藥,方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖水溶液﹑生理鹽水或5%葡萄糖與0.45%氯化鈉的混合液混合。配制后的溶液在48小時內(nèi)物理和化學(xué)性質(zhì)保持穩(wěn)定。