鹽酸普羅帕酮片

陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速,室上性心動(dòng)過(guò)速,陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速

本品用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及室上性心動(dòng)過(guò)速(包括伴預(yù)激綜合征者)

1.不良反應(yīng)較少，主要者為口干，舌唇麻木，可能是由于其局部作用所致。此外，早期的不良反應(yīng)還有頭痛，頭暈﹑閃耀，其后可出現(xiàn)胃腸道障礙如惡心﹑嘔吐﹑便秘等。也有出現(xiàn)房室阻斷癥狀。有兩例在連續(xù)服用兩周后出現(xiàn)膽汁郁積性肝損傷的報(bào)道，停藥后2～4周各酶的活性均恢復(fù)正常。據(jù)認(rèn)為這一病理變化屬于過(guò)敏反應(yīng)及個(gè)體因素性。
2.在試用過(guò)程中未見(jiàn)肺﹑肝及造血系統(tǒng)的損害，有少數(shù)病人出現(xiàn)上述口干﹑頭痛﹑眩暈﹑胃腸道不適等輕微反應(yīng)，一般都在停藥后或減量后癥狀消失。有報(bào)道個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，Q-T間期延長(zhǎng)，P-R間期輕度延長(zhǎng)，QRS時(shí)間延長(zhǎng)等。

1.無(wú)起搏器保護(hù)的竇房結(jié)功能障礙、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、雙束支傳導(dǎo)阻滯患者
2.嚴(yán)重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重低血壓及對(duì)該藥過(guò)敏者禁用。

1.心肌嚴(yán)重?fù)p害者慎用。
2.嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩，肝﹑腎功能不全，明顯低血壓患者慎用。
3.如出現(xiàn)竇房性或房室性傳導(dǎo)高度阻滯時(shí)，可靜注乳酸鈉﹑阿托品﹑異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

在孕婦中應(yīng)用的安全性和有效性尚不確定，因此僅用于藥物作用對(duì)胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在于母乳，建議哺乳期婦女停用。

該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

該藥在老年患者中應(yīng)用并無(wú)與年齡相關(guān)的副作用增加現(xiàn)象。但老年患者用藥后可能出現(xiàn)血壓下降。而且老年患者易發(fā)生肝﹑腎功能損害，因此要謹(jǐn)慎應(yīng)用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

1.與奎尼丁合用可以減慢代謝過(guò)程。
2.與局麻藥合用增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的發(fā)生。
3.普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度，并呈劑量依賴型。
4.與普萘洛爾﹑美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期，而對(duì)普羅帕酮沒(méi)有影響。
5.與華法令合用時(shí)可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時(shí)間。
6.與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩(wěn)態(tài)水平提高，但對(duì)其電生理參數(shù)沒(méi)有影響。

藥物過(guò)量攝入后3小時(shí)癥狀最明顯，包括低血壓、嗜睡、心動(dòng)過(guò)緩、房?jī)?nèi)和室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯;偶爾發(fā)生抽搐或嚴(yán)重室性心律失常。

1.本品屬于Ic類（即直接作用于細(xì)胞膜）的抗心律失常藥。在離體動(dòng)物心肌的實(shí)驗(yàn)結(jié)果指出，0.5～1μg/min時(shí)可降低收縮期的去極化作用，因而延長(zhǎng)傳導(dǎo)，動(dòng)作電位的持續(xù)時(shí)間及有效不應(yīng)期也稍有延長(zhǎng)，并可提高心肌細(xì)胞閩電位，明顯減少心肌的自發(fā)興奮性。它既作用于心房、心室（主要影響浦金野纖維，對(duì)心肌的影響較?。?，也作用于興奮的形成及傳導(dǎo)。臨床資料表明，治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時(shí)可降低心肌的應(yīng)激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延長(zhǎng)心房及房室結(jié)的有效不應(yīng)期，它對(duì)各種類型的實(shí)驗(yàn)性心律失常均有對(duì)抗作用?？剐穆墒СＷ饔门c其膜穩(wěn)定作用及競(jìng)爭(zhēng)性β阻斷作用有關(guān)。它尚有微弱的鈣拮抗作用（比維拉帕米弱100倍），尚有輕度的抑制心肌作用，增加末期舒張壓，減少博出量，其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
2.離體實(shí)驗(yàn)表明普羅帕酮能松弛冠狀動(dòng)脈及支氣管平滑肌。
3.它具有與普魯卡因相似的局部作用。
4.大鼠口服180～360mg/kg/day（成人推薦用藥最大劑量的12～24倍）六個(gè)月后發(fā)生腎功能異常，腎小管和間質(zhì)可見(jiàn)炎癥和非炎癥性反應(yīng)。長(zhǎng)期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時(shí)可發(fā)現(xiàn)肝脂肪變性。

1.本品與血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)93%，劑量增加，生物利用度還會(huì)提高。
2.肝功能下降也會(huì)增加藥物的生物利用度，嚴(yán)重肝功能損害時(shí)普羅帕酮的清除減慢。
3.普羅帕酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線為非線性。該藥半衰期為3.5～4小時(shí)。本品經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分(＜1%)為原形物。
4.不能經(jīng)過(guò)透析排出。

遮光，密閉保存(10～30℃)。

1.口服:1次100～200mg，一日3～4次。治療量，一日300～900mg，分4～6次服用。維持量一日300～600mg，分2～4次服用。
2.由于其局部作用，宜在飯后與飲料或食物同時(shí)吞眼，不得嚼碎。