洋地黃毒苷片

充血型心力衰竭,慢性心功能不全,腎功能損害,充血型心力衰竭

主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。

1.常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、無力等。
2.少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。
3.罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。

1.任何強(qiáng)心甙制劑中毒。
2.室性心動過速、心室顫動。
3.梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）；4、預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。

1.洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。
2.強(qiáng)心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、及其他因素來摸索不同病人的最佳劑量。
3.陣發(fā)性室性心動過速、、房室傳導(dǎo)阻滯、主動脈瘤及小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭，忌用或慎用強(qiáng)心甙。心肌炎及肺心病患者對強(qiáng)心甙敏感，應(yīng)注意用量。
4.強(qiáng)心甙中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。中毒一旦確立，須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物：
(1)輕者，口服鉀制劑，如，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神癥狀及嚴(yán)重心律失常，則每24小時用1.5－3g，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，緩慢靜滴；同時也需補(bǔ)充鎂鹽，可使用鎂或L－天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。
(2)強(qiáng)心甙引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩、、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5－1mg，2－3小時重復(fù)一次。
(3)洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例，一般先靜滴250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次服用。對非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失常和心室顫動。心動過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合征的可能時，可安置臨時起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
5.用藥期間忌用鈣劑。
6.不宜與酸、堿類配伍。
7.慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟??；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。
8.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監(jiān)測；電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應(yīng)查洋地黃血藥濃度。
9.強(qiáng)心甙劑量計算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
10.推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
11.肝功能不全者，擬選用不經(jīng)肝臟代謝的洋地黃制劑。
12.腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。
13.洋地黃化患者常對電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕嚴(yán)重并發(fā)癥的出現(xiàn)。
14.透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
15.在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時，不宜補(bǔ)鉀。
16.腎功能不全、老年患者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。
17.傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前速給法多選用速效強(qiáng)心甙，如毒毛化甙K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。
18.當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時，為補(bǔ)償藥物間藥代動力學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
19.依地酸鈣納（CalciumDisodiumEdetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。
20.對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0、6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
21.注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。

處方藥

非醫(yī)保

否

36個月

國產(chǎn)

1.本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。
2.本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。

1.新生兒對本品的耐受性個體差異較大，其腎清除減少。
2.早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。
3.按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。

老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低，必須減少劑量。尤其適用于伴有腎功能損害的心力衰竭患者。

1.與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2.與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺（Sulfasalazine）或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3.與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、、泮庫溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4.有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5.β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6.與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減洋地黃用量1/2－1/3。
7.與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對洋地黃的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。
8.螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。
9.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

未進(jìn)行該項實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.正性肌力作用：
(1)本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+-K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放，心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2.負(fù)性頻率作用：
(1)由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心排出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。
(2)小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供。
(3)大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3.心臟電生理作用：
(1)通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性，提高普肯野纖維自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率。
(2)由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫，縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。

1.口服幾乎能完全吸收（96%以上）。生物利用度高達(dá)90%以上，口服后1－4小時起效，8－14小時作用達(dá)峰，持續(xù)約14天。
2.靜注后0.5小時起效，4－8小時達(dá)最大效應(yīng)。
3.由于有較大蓄積作用，可能引起洋地黃中毒。
4.治療血藥濃度為13－25ng/ml,半衰期為120－216小時。
5.本品向組織分布慢而廣泛，以腎、心肌濃度最高，骨骼肌內(nèi)濃度雖低于心肌濃度，但因骨骼肌占身體重量40%故骨骼肌內(nèi)含藥量最多。
6.本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%，表觀分布容積為0.5L/㎏。
7.本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝清除，故肝微粒體酶誘導(dǎo)劑可促進(jìn)其代謝，代謝速率存在個體差異，清除半衰期長短有差異，一般為4－7天，經(jīng)腎排泄量20－30%。
8.本品吸收后部分進(jìn)入肝腸循環(huán)經(jīng)膽道排泄入腸，再由腸道吸收，故其原形隨糞排出量僅10－20%。肝功不良時，其肝外消除途徑增強(qiáng)，故清除半衰期稍延長。
9.洋地黃毒甙中毒濃度為﹥35ng/ml。

密封，在陰涼干燥處保存

1.成人常用量，洋地黃化總量0.7－1.2㎎，每6－8小時給0.05－0.1㎎口服。維持量為每日0.05－0.1㎎。
2.小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時給予。早產(chǎn)兒或足月新生兒，按體重0.022㎎/㎏或按體表面積0.3－0.35㎎/㎡；2周－1歲，按體重0.045㎎/㎏；2歲及2歲以上，按體重0.03㎎/㎏。
3.維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。