格列吡嗪

輕度2型糖尿病,中度2型糖尿病,輕度2型糖尿病

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島β細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

1.較常見的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動(dòng)過度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者。
4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

下列患者禁用：
1.對(duì)磺胺藥過敏者。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)況。
4.肝、腎功能不全者。
5.白細(xì)胞減少的病人。

1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時(shí)間。
2.下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進(jìn)行眼科檢查。
4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

1.本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯霉素、環(huán)磷酰胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。
2.與腎上腺素、腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合并使用時(shí)，可降低其降血糖作用。
3.與β-阻斷藥并用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
4.縮短本品在胃腸道滯留時(shí)間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)參考文獻(xiàn)。

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。
2.此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。
3.還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
4.遺傳毒性：細(xì)菌和體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性：雌雄大鼠劑量達(dá)人用劑量的75倍，未見到對(duì)生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如磺丁脲和妥拉磺脲)也可見到，認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過低)直接相關(guān)，大鼠和家兔研究中，未見到致畸作用。
6.致癌性：大鼠連續(xù)20個(gè)月和小鼠18個(gè)月給予格列吡嗪達(dá)人用最大劑量的75倍時(shí)，未見致癌作用。

1.口服后通過小腸吸收，30分鐘見效，達(dá)峰時(shí)間1～2小時(shí)，t1/2為3～7小時(shí)，維持降血糖長(zhǎng)達(dá)10小時(shí)以上。
2.藥物在體內(nèi)代謝成無(wú)活性物質(zhì)，第一日排泄服用藥量的97%；三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。

遮光，密封保存。

1.口服開始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時(shí)7日后遞增每日2.5mg。
2.一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過20～30mg。
3.本品2.5mg作用相當(dāng)磺丁脲0.5g。
4.在磺酰脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時(shí)間與進(jìn)餐后血糖升高高峰時(shí)間最一致，因此引起下餐前低血糖反應(yīng)的機(jī)會(huì)較少，半衰期較短，引起嚴(yán)重持久的低血糖危險(xiǎn)性在磺酰脲類藥物中較小。