鹽酸金剛乙胺顆粒
來源:珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司 日期:2018-12-07 07:06:43
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- 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20090150
- 英文名稱:Rimanitadine Hydrochloride Granules
- 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
- 所在地區(qū):廣東中山
- 劑型:顆粒劑
- 規(guī)格:50mg
- 生產(chǎn)地址:廣東省中山市坦洲鎮(zhèn)嘉聯(lián)路12號(hào)
- 批準(zhǔn)日期:2014-03-06
- 藥品本位碼:86900600001080
- 相關(guān)疾病
氣管炎,支氣管炎,肺炎,咽炎,流感,禽流感,甲型H1N1,流感
- 適應(yīng)癥
本品用于成人預(yù)防和治療A型流感病毒感染,也適用于兒童預(yù)防A型流感病毒感染。
- 不良反應(yīng)
據(jù)資料介紹,在臨床對照試驗(yàn)中,對1,027名患者在推薦的每日0.2g劑量下服用本品,多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
- 禁忌
對金剛烷系列藥物(包括金剛烷胺和金剛乙胺等)過敏的患者禁用。
- 注意事項(xiàng)
據(jù)報(bào)道,有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后,癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。
- 包裝
50mg*8袋
- 類型
處方藥
- 醫(yī)保
醫(yī)保乙類
- 外用藥
否
- 有效期
12個(gè)月
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 藥物相互作用
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。
- 藥物毒理
藥理作用:
鹽酸金剛乙胺為合成的抗病,主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚,可能是通過抑制病毒脫殼,從而在病毒復(fù)制的早期環(huán)節(jié)起作用。遺傳學(xué)研究提示,由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白,在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究:
遺傳毒性:在進(jìn)行的數(shù)項(xiàng)標(biāo)準(zhǔn)致突變試驗(yàn)中,未見本品有致突變作用。
生殖毒性:雌、雄大鼠在給予劑量達(dá)60mg/kg/日(按體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的3倍),未發(fā)現(xiàn)其生育能力降低。有報(bào)道,本品能通過小鼠的胎盤,并已證實(shí)。當(dāng)給予大鼠劑量達(dá)200mg/kg/日(按體表面積推算相當(dāng)于人最大用藥劑量的11倍)時(shí),本品具有胚胎毒性,該劑量產(chǎn)生的胚胎毒性被認(rèn)為是由于增加了胚胎的吸收所致,而且此劑量對母體也產(chǎn)生了以下影響,如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg(按體表面積推算,相當(dāng)于人最大用藥劑量的5倍)時(shí),未發(fā)現(xiàn)有胚胎毒性,孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日(按體表面積推算分別相當(dāng)于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍),60和200mg/kg/日劑量組發(fā)現(xiàn)母體毒性,在產(chǎn)后第2-4天期間,幼仔死亡率增加;另外在兩個(gè)較高劑量組,還發(fā)現(xiàn)F1代動(dòng)物生育力降低,所以在妊娠期,應(yīng)權(quán)衡對母體和胚胎的利大于弊時(shí),才可使用本品。
致癌性:尚未進(jìn)行動(dòng)物致癌性的研究。 - 藥代動(dòng)力學(xué)
據(jù)Physician’sDeskReference(54版)介紹,目前尚無有效的藥效學(xué)數(shù)據(jù)可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關(guān)系。
國外文獻(xiàn)報(bào)道:單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml(范圍45~138ng/ml)。對于20~40歲之間的健康成年人,在6±1小時(shí)后可達(dá)到高峰。這種劑量在上述群體的體內(nèi)半衰期是25.4±6.3h(范圍13~65h),同一劑量在71至79歲的健康人實(shí)驗(yàn)中,體內(nèi)清除半衰期是32±6h(范圍20~65h)。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺,10天后,藥時(shí)曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預(yù)計(jì)的高出近30%。在穩(wěn)定狀態(tài)下,最低血藥濃度范圍在118~468ng/ml。研究發(fā)現(xiàn)在藥代動(dòng)力學(xué)方面,這些患者并沒有年齡之間的差異。然而,在對50~60歲組,61~70歲組,71~79歲組健康的老年受試者進(jìn)行對比研究中發(fā)現(xiàn),71~79歲組的在穩(wěn)定狀態(tài)下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20~30%。對60~102歲需要家庭護(hù)理的患者,在穩(wěn)定狀態(tài)下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2~4倍。
金剛乙胺對兒童全面的藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)尚未系統(tǒng)研究。給一組(10個(gè)人)4~8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑,5至6小時(shí)后,金剛乙胺的血漿濃度范圍在446~988ng/ml,24小時(shí)后,范圍在170~424ng/ml,在某些兒童中最后一次服藥后72小時(shí)血漿中仍能測到該藥物濃度。
口服后,金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝,尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發(fā)現(xiàn)三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后,經(jīng)72小時(shí)尿中排出的羥基代謝物及一種相關(guān)的結(jié)合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。
在一組(14人)主要為穩(wěn)定期肝硬變的慢性肝病患者中,組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者,口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較,其藥物動(dòng)力學(xué)沒有明顯差異?;紘?yán)重肝功能不良的病人(10人)在服用單一劑量200mg后,與從健康受試者得到的原始數(shù)據(jù)作對照,AUC值增加了近3倍,清除半衰期約長2倍,表觀清除率大約降低50%。
腎功能不全者對金剛乙胺的藥物動(dòng)力學(xué)影響的研究中得到的結(jié)論是不一致的。在肌酐清除率(CrCl)為31~50ml/min的8位患者和CrCl為11~30ml/min的6位患者,與體重、年齡和性別相仿的健康受試者(9人CrCl>50ml/min)進(jìn)行對照,在口服單一劑量200mg金剛乙胺后,表觀清除率分別降低37%和16%,血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人(CrCl0~10ml/min)在口服單一劑量200mg金剛乙胺后,與年齡相仿的健康組對比,消除半衰期增加了1.6倍,表觀清除率下降40%。血液滲析無助于金剛乙胺的清除。
與金剛乙胺結(jié)合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%,白蛋白是主要的結(jié)合蛋白。 - 貯藏
避光
- 用法用量
口服。撕開小袋,把藥物倒入適量的溫水中,搖勻,即可服用。1.成人和兒童的預(yù)防用藥:成人:成人的推薦劑量是每次100mg(2包),每日二次。兒童:10歲以下兒童,每日一次,每次5mg/kg,每日劑量不超過150mg。10歲或以上的兒童,用量與成年人一致。2.成人的治療用藥:成人的推薦劑量為每次100mg(2包),每日二次。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí),服用本品越早越好,在48小時(shí)內(nèi)服用本品治果更好,從癥狀開始連續(xù)治療約七天。