注射用放線菌素D

霍奇金病,神經(jīng)母細(xì)胞瘤,絨癌,睪丸癌,小兒腎母細(xì)胞瘤,尤文肉瘤,橫紋肌肉瘤,霍奇金?。℉D）

1.對(duì)霍奇金病(HD)及神經(jīng)母細(xì)胞瘤突出,尤其是控制發(fā)熱.
2.對(duì)無(wú)轉(zhuǎn)移的絨癌初治時(shí)單用本藥,治愈率達(dá)90%～100%,與單用MTX的效果相似.
3.對(duì)睪丸癌亦有效,一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用.
4.與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對(duì)尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效.

1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細(xì)胞減少,最低值見(jiàn)于給藥后10～21天,尤以血小板下降為著。
2.胃腸道反應(yīng)多見(jiàn)于每次劑量超過(guò)500μg時(shí),表現(xiàn)為惡心﹑嘔吐﹑腹瀉,少數(shù)有口腔潰瘍,始于用藥數(shù)小時(shí)后,有時(shí)嚴(yán)重,為急性劑量限制性毒性。
3.脫發(fā)始于給藥后7～10天,可逆。
4.少數(shù)出現(xiàn)胃炎﹑腸炎或皮膚紅斑﹑脫屑﹑色素沉著﹑肝腎功能損害等,均可逆。
5.漏出血管對(duì)軟組織損害顯著。

有患水痘病史者忌用。

1.當(dāng)本品漏出血管外時(shí),應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉,或用50～100mg氫化可的松局部注射,及冷濕敷;
2.骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)放療或抗癌藥物者慎用本品。
3.有出血傾向者慎用本品。

0.2mg(按C62H86N12O16計(jì))

處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

18個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

哺乳期婦女慎用本品。本品有致突變﹑致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

每日0.45mg/m2，連用五日，2～6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。

酌情減量。

維生素K可降低其效價(jià),故用本品時(shí)慎用維生素K類(lèi)藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥,而產(chǎn)生“放療再現(xiàn)”的皮膚改變,應(yīng)予注意。

暫無(wú)明顯說(shuō)明

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時(shí)則同時(shí)影響RNA與DNA合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥(niǎo)嘌呤基團(tuán)結(jié)合，抑制DNA依賴(lài)的RNA聚合酶活力，干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過(guò)程，從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。

靜注后迅速分布至組織，10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現(xiàn)，難以透過(guò)血腦屏障。體內(nèi)代謝很少，12％～20％經(jīng)尿排出，50％～90％經(jīng)膽道隨糞便排出。T1/2約36小時(shí)。

遮光，密閉保存。

1.本品靜注:一般成人每日300～400μg(6～8μg/Kg),溶于0.9%氯化鈉注射液20～40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4～6mg。
2.本品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中,劑量及時(shí)間尚不統(tǒng)一。