注射用苯巴比妥鈉

癲癇,癲癇持續(xù)狀態(tài),嬰兒玫瑰疹,妊高癥,癲癇持續(xù)狀態(tài)

主要用于治療抗驚厥、癲癇，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物。可用于前用藥。

1．用于抗癲癇時最常見的不良反應為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯，2．可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認知和記憶的缺損。3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。5．大劑量時可產(chǎn)生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。6．用本品的患者中約1%～3%的人出現(xiàn)皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合癥），中毒性表皮壞死極為罕見。7．有報道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8．長時間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。

禁用于以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏。2．作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大。3．肝功能不全者，用量應從小量開始。4．長期用藥可產(chǎn)生耐藥性。5．長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。6．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應注意。7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細和危險工種作業(yè)者。

0.1g，7ml鈉鈣玻璃模制瓶，50瓶裝紙盒

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女慎用。

可能引起反常的興奮，應注意。

對本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯亂或抑郁，因此用量宜較小。

1．本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。2．與口服抗凝藥合用時，可降低后者的效應，這是由于肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。4．與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。5．與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6．與奎尼丁合用時，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整后者的用量。7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調整用量。9．與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

本品為鎮(zhèn)靜、驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散?？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

注射后分布于體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%(20%～45%)，表觀分布容積為0.5～0.9L／kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應。成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T1/2延長。約48%—65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出?？赏高^胎盤和分泌入乳汁。

遮光，密閉保存。

《中國藥典》2010年版二部

肌內注射：成人常用量：催眠，一次50～100mg；前用藥，一次100～200mg；術后應用，一次100～200mg，必要時重復，24小時內總量可達400mg；極量一次250mg，一日500mg。治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時劑量加大，靜脈注射一次200～300mg（速度不超過每分鐘60mg），必要時6小時重復一次。小兒常用量：鎮(zhèn)靜或前應用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次按體重3～5mg/kg或按體表面積125mg/m2。

本品為白色結晶性顆粒或粉末。