注射用利巴韋林

病毒性上呼吸道感染,病毒性上呼吸道感染

本品為抗病。主要用于病毒性上呼吸道感染。

1.本品毒性低。較常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等。停藥后即消失。
2.較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠等(多見于應(yīng)用大劑量者)，以及食欲減退、惡心等。

對本品有過敏者禁用，活動性結(jié)核不宜使用。

1.對診斷干擾、口服或靜脈給藥引起血膽紅激素增高者可高達(dá)25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
2.肝功能異常者慎用。

0.5g/瓶

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。

大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。

1.藥理作用:
利巴韋林為合成的核苷類抗病。體外細(xì)胞培養(yǎng)試驗表明，本品對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。本品的作用機(jī)理尚不清楚，但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉(zhuǎn)的結(jié)果提示，本品可能作為這些細(xì)胞的代謝類似物而起作用。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
本品濃度分別為0.015和0.03～5.0mg/ml，在無代謝活化物的條件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細(xì)胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細(xì)胞轉(zhuǎn)化和突變。
①濃度范圍為3.75～10.0mg/ml，在加入代謝活化物的條件下，對L5178Y細(xì)胞的突變率有一定的增加(3～4倍)。
②小鼠微核試驗結(jié)果提示，靜脈注射本品劑量范圍為20～200mg/kg時，具有誘裂作用。
③在顯性致死試驗中，大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50～200mg/kg，連續(xù)5天，未見有致突變作用。
(2)生殖毒性：
①雄性小鼠給予劑量范圍在35～150mg/kg時，可導(dǎo)致明顯的生精管萎縮，精子濃度降低和形態(tài)異常的精子數(shù)量增加。停藥后3～6個月，生精能力部分恢復(fù)。其它幾項毒性試驗也提示，成年大鼠經(jīng)口給予本品劑量低至16mg/kg時，可引起睪丸損傷(生精管萎縮)，未進(jìn)行更低劑量的研究。
②尚未對雄性動物的生殖能力進(jìn)行研究。不同種屬的動物研究已證實本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉鼠單次經(jīng)口給予本品劑量為2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的劑量分別為0.3和1.0mg/kg，結(jié)果均已證實有致畸作用。畸形主要發(fā)生在關(guān)顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道，其發(fā)生率和嚴(yán)重程度隨劑量的遞增而增加。胎兒和子代的存活率降低。
③本品引起家兔和大鼠胚胎致死的劑量為1mg/kg，其無致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg(根據(jù)體表面積推算，分別相當(dāng)于人等效劑量0.015和0.04mg/kg)。
(3)致癌性：
①大鼠經(jīng)摻食給予本品劑量為16～200mg/kg的長期研究結(jié)果提示，本品可能誘發(fā)良性、胰管、垂體和腎上腺瘤。
②小鼠和大鼠的18～24個月的初步致癌試驗并非最終結(jié)果，但這些試驗證實，給予本品劑量分別為20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分別出現(xiàn)的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長期給藥有關(guān)。

1.30分鐘內(nèi)靜滴利巴韋林0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8+5.5）μmol，30分鐘為（42.3+10.4）μmol；
2.分布：利巴韋林進(jìn)入體內(nèi)，迅速分布到身體各部分，且達(dá)到了有效濃度，并可通過血腦屏障；
3.排泄：靜脈給藥，在0~48小時間隔內(nèi)，從尿液中檢出（16.7+10.3%）的藥物以原形排出，有（6.2+1.7%）以代謝物排泄。

密閉，在陰涼處保存.

靜脈滴注或肌內(nèi)注射。
1.成人一日500mg-1000mg(一日5-10支)，分2次給藥，療程3-5天。
2.靜脈滴注時，用葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋成每1ml含1-2mg的溶液，緩慢滴入。