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  • 藥品詳情

利培酮分散片

來源:浙江華海藥業(yè)股份有限公司 日期:2018-12-06 20:51:15

  • 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20130050
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):浙江
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:1mg
  • 生產(chǎn)地址:浙江省臨海市汛橋
  • 批準(zhǔn)日期:2018-05-22
  • 藥品本位碼:86904647000501
品牌

索樂芬

相關(guān)疾病

急性精神分裂癥,慢性精神分裂癥,各種精神病,雙相情感障礙

適應(yīng)癥

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的癥狀。
2.對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床。
3.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語速加快、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

不良反應(yīng)

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。  
2.較少見的不良反應(yīng)有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。  
3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。  
4.偶爾會出現(xiàn)(性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀?! ?br/> 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象  
6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。  
7.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作?! ?br/> 9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報導(dǎo)。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用,從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(性)低血壓,此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動,主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙,應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出,服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品,因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

包裝

鋁塑板包裝,3×10片/板/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

有效期

24個月

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。
2.動物實驗表明:利培酮對生殖無直接的毒性,也無致畸作用。盡管如此,除非益處明顯大于可能的危險,懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。
3.本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚,動物實驗表明,利培酮和9—羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

兒童用藥

1.對于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗。
2.對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗。
3.對于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗。

老人用藥

老年人對利培酮的耐受性良好。

藥物相互作用

1.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風(fēng)險,鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時應(yīng)慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
3.卡馬西平及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用本品的劑量,必要時可減量。
4.托吡酯略微降低利培酮的生物利用度,對本品中的抗精神病活性成份無影響。因此,該相互作用基本上不具有臨床意義。
5.酚噻嗪類抗精神病藥,三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學(xué)參數(shù)。西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度,但對但對其抗精神病活性成份的影響很小。和帕羅西?。–YPD6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小。當(dāng)開始或停止與或帕羅西汀合用時,醫(yī)生應(yīng)重新確定本品的劑量。紅霉素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學(xué)參數(shù)。

藥物過量

1.出現(xiàn)急性過量癥狀時,應(yīng)考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來說,所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。
2.曾有患者過量服用本品達(dá)360mg的報告,現(xiàn)有證據(jù)表明,本品安全范圍很寬。藥物過量時,罕見QT間期延長的報告。過量解救時,應(yīng)維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應(yīng)考慮洗胃(若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行)給予活性炭和輕瀉劑,并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測,其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測,以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。
3.本品無特定的解救藥。因此,應(yīng)采用適當(dāng)?shù)闹С织煼?。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。一出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時,則應(yīng)給予抗膽堿藥,在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

藥物毒理

1.本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。
2.利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

藥代動力學(xué)

1.利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。
2.本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。

貯藏

密封,置陰涼處。

用法用量

本品為分散片,使用時可直接吞服?;?qū)⑵浼尤脒m量水中,攪拌均勻后服用。由使用其它抗精神病藥物改用本品者:開始使用時,應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品替換藥物治療。對已用的抗帕金森氏癥的藥物是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天增加到一日二次,每次3mg。此后,可維持劑量不變,或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復(fù)發(fā)的有效劑量為2-8mg/天,同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天增加到一日4mg,此后,可維持劑量不變,或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整。臨床醫(yī)師應(yīng)定期對患者進(jìn)行再評估以確定適當(dāng)劑量進(jìn)行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式,對某些患者應(yīng)進(jìn)行緩慢的劑量調(diào)整,調(diào)整的間隔時間一般不少于一周;調(diào)整時,推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進(jìn)行。利培酮的最大有效劑量范圍為日4-8mg,但一日二次,每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效,而且同更多的錐體外系癥狀和其它副作用有關(guān),因此一般不推薦使用。由于對劑量大于每日16mg的安全性尚未評價,因此每日用藥劑量不應(yīng)超過16mg。在需要加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用時,可加用苯二氮卓類藥物。老年人:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg,根據(jù)個人需要,劑量逐漸增加到一日二次,一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗前,老年人應(yīng)慎用利培酮。腎病和肝病患者:建議起始劑量為每日二次,每次0.5mg。根據(jù)個人需要,劑量逐漸增加到一日二次,一次1-2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周,劑量增減的幅度為每日二次,每次0.5mg。這些患者的臨床應(yīng)用經(jīng)驗有限,用藥應(yīng)慎重。

性狀

白色薄膜衣片,除去包衣后呈白色