鹽酸伐昔洛韋分散片

生殖器皰疹,單純皰疹,帶狀皰疹,水痘

本品用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型﹑Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

?偶有頭暈，頭痛，關節(jié)痛，惡心，嘔吐，腹瀉，胃部不適，食欲減退，口渴，白細胞下降，蛋白尿及尿素氮輕度升高，皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡，失眠，月經(jīng)紊亂。

對鹽酸伐昔洛韋，阿昔洛韋或本品中其它任何組分過敏或不能耐受者禁用。

1、對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2、脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。
3、嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后，可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損不見改善，應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4、隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。
5、一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應盡早給藥。
6、服藥期間應適量飲水，以防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7、一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析后應補給一次劑量。
8、生殖器復發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復發(fā)性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
9、本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。

0.15g*12片

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。

鹽酸伐昔洛韋治療3歲以上兒童水痘，治療組128例，10-15mg/(kg.d)，分2次空腹口服，連續(xù)服藥5天，結果表明：治療第4天有效率為94.5%，治療結束時有效率為99.2%。在試驗過程中無嚴重不良反應發(fā)生，有1例惡心、上腹不適，1例輕咳，1例咽部不適。另外，也有文獻資料報道：鹽酸伐昔洛韋治療小兒皰疹性咽炎明顯。三歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

1、與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2、與丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內(nèi)藥物蓄積。

本藥過量可引起阿昔洛韋腎小管積聚。對急性腎衰或無尿的患者，血液透析可有效將阿昔洛韋清除。

伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內(nèi)可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速并幾乎完全轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒(HSV)I型和II型、水痘帶狀皰疹病毒(VZV)、巨細胞病毒(CMV)、Epstein-Barr病毒(EBV)和人類皰疹病毒6（HHV-6）的作用。
當阿昔洛韋經(jīng)磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV，vzv和EBV，該酶為病毒胸苷激酶(TK)，它僅存在于被病毒感染的細胞內(nèi)。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并摻入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復制。
對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監(jiān)測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低，這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者中偶見。
毒理研究:
遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐昔洛韋出現(xiàn)輕微致突變性。

文獻資料：本藥口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時?？诜锢枚葹?7±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進入體內(nèi)后可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。本藥在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌吟占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%，阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。

遮光，密閉保存。

?口服，1次0.3g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純皰疹連續(xù)服藥7日。

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。