注射用馬來(lái)酸阿奇霉素

敏感致病菌感染,肺炎衣原體感染,流感嗜血桿菌感染,嗜肺軍團(tuán)菌感染,卡它莫拉菌感染,肺炎支原體感染,金黃色葡萄球菌感染,肺炎衣原體感染

1.用于由敏感致病菌引起的下列感染：由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡它莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采用靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2.由沙眼衣原體、淋球菌雙球菌、人型支原體感染引起的需首先采用靜脈滴注治療的盆腔炎。

本品常見(jiàn)不良反應(yīng)有：
1.胃腸道反應(yīng)：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。
2.局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等。
3.皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢。
4.過(guò)敏反應(yīng)：支氣管痙攣等。
5.消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
6.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。
7.其他反應(yīng)：如畏食、炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。

對(duì)阿奇霉素﹑紅霉素或其他任何大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

1.肝功能不全者慎用。
2.用藥期間如果發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等)應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)治療措施。
3.治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮是否有偽膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確定，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白等。
4.本品每次滴注時(shí)間不少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
5.本品可使或雙氫麥角堿作用加強(qiáng)。
6.本品可使地高辛的血藥濃度升高。

250mgx1支

處方藥

醫(yī)保乙類(lèi)

否

2年<

國(guó)產(chǎn)

1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示阿奇霉素對(duì)胎兒無(wú)影響，但在人類(lèi)孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。
2.尚無(wú)資料顯示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳期婦女應(yīng)用亦須謹(jǐn)慎考慮。

阿奇霉素的口服混懸液劑已廣泛應(yīng)用于6個(gè)月到16歲的兒科病人。應(yīng)用本品尚不明確。

1.含鋁、鎂的抗酸藥能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
2.口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動(dòng)力學(xué)，鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。
3.口服阿奇霉素不影響凝血酶原對(duì)使用單劑量芐的響應(yīng)時(shí)間，但是，在給病人同時(shí)使用阿奇霉素和芐時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。因?yàn)樵谂R床上，同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物和芐會(huì)增加抗凝藥的藥效。
4.阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí)，建議密切觀察患者：
(1)地高辛：使地高辛水平升高。
(2)或二氫：急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺(jué)遲鈍(觸物痛)。
(3)：通過(guò)減少的降解，而使的藥理學(xué)效果增強(qiáng)。
(4)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥：提高血清中卡馬西平、特非那定、、環(huán)己巴比妥、苯妥英等的水平。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

1.阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類(lèi)抗生素，其作用機(jī)理是通過(guò)與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成（不影響核酸的合成）。
2.體外試驗(yàn)和臨床研究均表明，阿奇霉素對(duì)以下多種致病菌有效：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
3.阿奇霉素對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性菌有交叉耐藥性，大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌對(duì)本品耐藥。
4.體外試驗(yàn)和臨床研究提示，本品可預(yù)防鳥(niǎo)胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體（由鳥(niǎo)胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成）引起的疾病，產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株對(duì)本品無(wú)效。
5.對(duì)以下微生物已有體外研究結(jié)果，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F、G）、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、類(lèi)桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
6.遺傳毒性：人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠骨髓微核試驗(yàn)和小鼠體外淋巴瘤細(xì)胞試驗(yàn)的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。
7.生殖毒性：
(1)大鼠和小鼠的生殖毒性試驗(yàn)均表明，當(dāng)阿奇霉素（經(jīng)口給藥）劑量達(dá)產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計(jì)算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2~4倍）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
(2)尚未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胎兒的損害。
(3)目前尚無(wú)在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床試驗(yàn)。
(4)由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測(cè)人的情況，因此，只有在確實(shí)必要時(shí)，孕婦才能使用本品。
(5)尚不知本品是否在人乳中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此，哺乳期的婦女在使用時(shí)應(yīng)注意。
8.致癌性：尚無(wú)有關(guān)本品動(dòng)物長(zhǎng)期使用的致癌性研究資料。

1.社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次滴注時(shí)間1小時(shí)，連續(xù)2~5天，平均Cmax為3.63±1.60μg/ml，Cmin為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μgh/ml。
2.18名健康志愿者靜脈滴注1~4g(以濃度1mg/ml滴注時(shí)間大于2小時(shí))，其CLT和Vd分別為10.18ml/min/Kg和33.3L/Kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比較第一天與第五天的血漿藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，結(jié)果表明：Cmax增加8%，AUC24增加61%，Cmin增加3倍。
3.12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin、AUC24分別為0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μgh/ml，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時(shí)的38%、83%和52%(即Cmax為1.08μg/ml、Cmin為0.06μg/ml、AUC24為5.0μgh/ml)。
4.阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān)，阿奇霉素濃縮于細(xì)胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低pH導(dǎo)致阿奇霉素活性降低，但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān)。

密封，在陰涼干燥處保存。

1.將該品用適量注射用水充分溶解，配制成每1毫升含0.1g溶液，再加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時(shí)間：1mg/ml，滴注3小時(shí)；2mg/ml，滴注1小時(shí)。
2.治療社區(qū)獲得性肺炎，成人用量每次0.5g，每天1次，至少連續(xù)用藥2天。繼之換用阿奇霉素口服制劑0.5g/天，治療7～10天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療的時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。
3.治療盆腔炎，成人用量為每次0.5g，每天一次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.25g，以7天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。

本品為白色凍干塊狀物；無(wú)臭，味苦；有引濕性。